A-438079 Hydrochloride P2 Receptor 길항제 | CAS 899431-18-6

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 P2 Receptor 억제제	A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human recombinant P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of benzoylbenzoic ATP-induced calcium production by FLIPR assay, IC50=0.12303 μM
human 1321N1 cells	Function assay	Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of calcium flux by FLIPR, IC50=0.12589 μM
human THP1 cells	Function assay	Antagonist activity at P2X7 receptor in human THP1 cells assessed as inhibition of BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.12589 μM
HEK cells	Function assay	Activity at rat P2X7 receptor expressed in HEK cells assessed as effect on BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.31623 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	342.61	화학식	C₁₃H₁₀Cl₃N₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	899431-18-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=NN=NN2CC3=CN=CC=C3.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 68 mg/mL (198.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟)

DMSO : 68 mg/mL (198.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 68 mg/mL

Ethanol : 68 mg/mL

DMSO : 61 mg/mL (178.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 61 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

DMSO : 69 mg/mL (201.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

DMSO : 69 mg/mL (201.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 69 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (87.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	P2X7 (in 1321N1 cells) 6.9(pIC50)
시험관 내(In vitro)	랫트 P2X₇ 수용체를 안정적으로 발현하는 1321N1 세포에서, A-438079는 321 nM의 IC50으로 BzATP(10 μM) 유발 세포내 칼슘 농도 변화를 차단합니다. A-438079는 또한 최대 100 μM 농도에서 P2X7 receptor에 선택적입니다.
생체 내(In vivo)	발작 유발 60분 후 A-438079 (5 및 15 mg/kg)의 복강 내 주사는 해마 내 발작 심각도 및 신경세포 사멸을 감소시킵니다. A-438079는 6-OHDA 유도 선조체 DA 저장고 고갈을 부분적으로 그러나 유의하게 방지합니다. A-438079 전처리는 HC 모델에서 유해 자극 행동 점수를 감소시킵니다. A-438079 (80 μmol/kg, 정맥 주사)는 신경병증성 랫트에서 다양한 종류의 척수 신경원의 유해 및 무해 유발 활동을 감소시킵니다. A-438079 (100 및 300 μmol/kg, 복강 내 주사)는 SNL 및 CCI 모델 모두에서 철회 역치를 유의하게 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17478048/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24750893/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20387084/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21675966/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

A-438079 Hydrochloride P2X 수용체 길항제

화학 구조

분자량: 342.61