연구용

Tanshinone IIA sulfonate sodium P450 (e.g. CYP17) 억제제

Name: Tanshinone IIA sulfonate sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3766
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S3766

탄시논 IIA 설포네이트 나트륨(STS)은 중국 전통 약재인 당삼(Salvia miltiorrhiza Bunge)의 건조 뿌리에서 주요 약리 활성 천연 화합물로 분리된 탄시논 IIA의 수용성 유도체입니다. 탄시논 IIA 설포네이트 나트륨(STS)은 인간 퓨린성 수용체 P2X7의 강력한 음성 알로스테릭 조절제입니다. 탄시논 IIA 설포네이트 나트륨(STS)은 일시적 수용체 잠재력 표준 단백질(TRPC)의 발현을 하향 조절하여 저장소 운영 Ca2+ 채널(SOCC)을 통한 저장소 운영 Ca2+ 유입(SOCE) 및 CYP3A4의 활성을 억제합니다.

Tanshinone IIA sulfonate sodium P450 (e.g. CYP17) 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 396.39

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품질 관리

배치: 순도: 98.61%

98.61

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 P450 (e.g. CYP17) 억제제	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	396.39	화학식	C₁₉H₁₇O₆S.Na	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	69659-80-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(OC2=C1C(=O)C(=O)C3=C2C=CC4=C3CCCC4(C)C)S(=O)(=O)[O-].[Na+]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 79 mg/mL (199.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 10 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SOCE P2X7 CYP3A4 (Cell-free assay) 6.377 μM
시험관 내(In vitro)	나트륨 탄시논 IIA 설포네이트(STS)는 HLM 및 CYP3A4 이소형에서 용량 의존적인 방식으로 CYP3A4의 활성을 억제합니다. CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19를 포함한 다른 CYP 이소형은 STS 대사에 최소한의 영향 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다. 따라서 STS는 CYP3A4에 대한 강력한 억제제입니다.STS는 Bcl-2 단백질 발현을 상향 조절하고 Bax 및 카스파제-3 단백질 발현을 하향 조절합니다탄신온 IIA 설포네이트(STS)는 일시적 수용체 잠재력 정규 단백질(TRPC) 발현을 하향 조절함으로써 저장소 의존성 칼슘 채널(SOCC)을 통해 저장소 의존성 칼슘 유입(SOCE)을 억제합니다. STS 처리는 쥐 말단 폐동맥 평활근 세포(PASMCs) 및 말단 폐동맥에서 저산소증에 의한 PKG-PPAR-γ 신호 축 억제를 효과적으로 방지할 수 있다. 또한 PASMCs에서 저산소증에 의해 억제된 PKG-PPAR-γ 신호 경로를 표적화하고 회복시킴으로써, 저산소증에 의한 세포 내 칼슘 항상성 증가 및 세포 증식을 방지할 수 있다.
생체 내(In vivo)	쥐에서 나트륨 탄시논 IIA 설포네이트(STS)의 대사 속도는 빠르며, 반감기(T_1/2)는 0.9시간을 넘지 않습니다.. 탄시논 IIA는 알츠하이머병(AD)에 대한 신경보호 효과를 지닌 것으로 보고되었습니다. STS는 SCOP 처리 마우스의 해마 및 피질에서 아세틸콜린에스테라제(AChE) 활성을 감소시키고 콜린 아세틸트랜스퍼라제(ChAT) 활성을 증가시킵니다. 또한 해마 및 피질에서 슈퍼옥사이드 디스뮤타제(SOD) 활성을 증가시키고 말론디알데하이드(MDA) 및 활성산소종(ROS) 수준을 감소시킵니다. STS 투여(10mg/kg 및 20mg/kg)는 쿤밍 생쥐에서 SCOP에 의해 유발된 학습 및 기억 장애를 개선할 수 있었습니다. 동시에 STS는 중추 콜린성 신경전달을 현저히 개선하고 산화적 손상을 완화시킬 수 있었습니다. STS는 심혈관 손상에 대해 심장 보호 효과를 나타냅니다.. STS는 고혈압, 동맥경화증 등 다양한 심혈관 질환 치료에 수십 년간 임상적으로 사용되어 왔습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26932161/ [2] https://www.hindawi.com/journals/bmri/2016/9852536/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27194472/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970925/

기술 지원

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