연구용

Benzbromarone P450 (e.g. CYP17) 억제제

제품 번호S4221

Benzbromarone(Desuric)은 CYP2C9 억제제이며, 19.3 nM의 Ki 값으로 CYP2C9에 결합합니다.
Benzbromarone P450 (e.g. CYP17) 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 424.08

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%
99.97

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 424.08 화학식

C17H12Br2O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 3562-84-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Desuric Smiles CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 85 mg/mL (200.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
CYP2C9
19.3 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Benzbromarone(20 μM)은 분리된 쥐 간세포에서 미토콘드리아 막 전위를 81% 감소시킵니다. 이 화합물은 분리된 쥐 간 미토콘드리아에서 L-글루타메이트에 대한 상태 3 산화 및 호흡 조절 비율을 IC50 < 1 μM로 감소시킵니다. Benzbromarone(50 μM)은 산화적 인산화를 분리하고 분리된 쥐 간세포에서 10 μM부터 시작하여 간세포의 산소 소비를 증가시킵니다. 이 화학 물질은 또한 IC50 2 μM로 용량 의존적으로 산 가용성 β-산화물 형성도 억제합니다. Benzbromarone(100 μM)은 분리된 쥐 간 미토콘드리아에서 전자 전달 사슬을 억제하고 산화적 인산화의 분리제입니다. 이 화합물(1 μM)은 HepG2 세포에서 농도 의존적인 ROS 생성 증가를 유도합니다. Benzbromarone(100 μM)은 분리된 쥐 간 미토콘드리아의 미토콘드리아 크기를 유의하게 증가시킵니다. 이 화학 물질은 사이토크롬 c가 HepG2 세포의 세포질로 유출되는 것과 관련이 있습니다. Benzbromarone(100 μM)은 쥐 간세포에서 11%의 세포자멸사 세포 비율을 유도합니다. 이 화합물은 10 nM의 낮은 농도에서도 옥시퓨리놀 흡수를 유의하게 감소시키고 1 μM에서는 완전히 차단합니다. Benzbromarone(1 μM)은 인간 OCTN1이 발현된 HEK293 세포에서 OCTN1(테트라에틸암모늄) 및 OCTN2(카르니틴)의 전형적인 기질을 대조군 대비 각각 96.7% 및 111% 흡수합니다. 이 화학 물질은 URAT1 발현 난모세포에서 50 μM 농도에서 요산 흡수를 완전히 억제하며, IC50은 0.1 μM 미만입니다. Benzbromarone은 벤조퓨란 고리의 순차적 수산화를 통해 카테콜로 활성화되며, 이는 반응성 퀴논 중간체로 추가 산화되어 단백질에 부가될 수 있습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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