Home Metabolism P450 (e.g. CYP17) 억제제 Apigenin

연구용

Apigenin P450 (e.g. CYP17) 억제제

제품 번호S2262

Apigenin은 CYP2C9에 대한 강력한 P450 억제제로 Ki는 2 μM입니다.
Apigenin P450 (e.g. CYP17) 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 270.24

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품질 관리

배치: 순도: 99.73%
99.73

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
mouse RAW264.7 cells Function assay Inhibition of COX2 protein expression in mouse RAW264.7 cells, IC50=0.5 μM
human H295R cells Function assay Inhibition of aromatase expressed in human H295R cells, IC50=1 μM
HEK293 FS cells Function assay Inhibition of NOX4 expressed in HEK293 FS cells assessed as H2O2 production by H2O2/Tyr/LPO assay, IC50=1.13 μM
human HeLa cells Function assay Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM
human MV4-11 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MV4-11 cells harboring FLT3 mutation after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=2.81 μM
human mast cells Function assay Inhibition of SYK in human mast cells assessed as reduction in mast cell degranulation, EC50=3 μM
MDCK cells Function assay Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=3.1 μM
human MDA-kb2 cells Function assay Antagonist activity at androgen receptor in human MDA-kb2 cells assessed as inhibition of DHT-induced luciferase activity by luciferase reporter gene assay, IC50=5.2 μM
MCF-7 MX cells Function assay Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=5.9 μM
mouse RAW264.7 cells Function assay 24 h Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs by Griess reagent method, IC50=6.7 μM
human H9 cells Function assay 3 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=9 μM
HEK293 cells Function assay 24 h Agonist activity at mouse PPARgamma expressed in HEK293 cells co-expressing with Gal4 reporter vector after 24 hrs by dual-luciferase reporter assay, EC50=24.9 μM
mouse 26-L5 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against mouse 26-L5 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=25 μM
human RS4:11 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human RS4:11 cells harboring wild type FLT3 after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=27.9 μM
mouse B16-BL6 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against mouse B16-BL6 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=31.6 μM
human H9 cells Cytotoxicity assay 3 days Cytotoxicity against human H9 cells after 3 days, IC50=35 μM
human HT1080 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by MTT assay, IC
MDCK cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against MDCK cells by MTT assay, CC50=39.59 μM
mouse L929 cells Function assay 15 mins Potentiation of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality preincubated for 15 mins before TNFalpha addition measured after 24 hrs by crystal violet staining
human THP1 cells Function assay 20 uM 1 h Inhibition of NOX2 in human THP1 cells assessed as downregulation of TPA-induced CD36 mRNA expression at 20 uM incubated for 1 hr prior to TPA challenge measured after 24 hrs by RT-PCR analysis
MDA-MB-231 cells Function assay 5 uM Inhibition of PMA-stimulated NF-kappaB signaling (unknown origin) expressed in MDA-MB-231 cells at 5 uM incubated for 16 hrs by luciferase reporter gene assay
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 270.24 화학식

C15H10O5

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 520-36-5 SDF 다운로드 원액 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 54 mg/mL (199.82 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
Much more potent than kaempferol and myricetin in CT-L inhibition.
Targets/IC50/Ki
CYP2C9
2 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)
Apigenin은 아데노신 삼인산(ATP)과 경쟁하여 PKC를 억제합니다. 이 화합물은 또한 TPA-자극 세포 단백질 인산화 수준을 감소시키고 TPA-유도 c-jun 및 c-fos 발현을 억제합니다. v-H-ras 형질전환 NIH3T3 세포의 형질전환된 형태에 대한 복귀 효과를 나타냅니다. 중국 햄스터 난소 세포에서 니트로피렌 유도 유전독성 환경에서 항돌연변이 특성을 갖는 것으로 나타났습니다. 이 화학 물질은 마우스 대식세포에서 LPS 유도 사이클로옥시게나제-2 및 산화질소 합성효소-2 활성 및 발현을 억제합니다. 단백질 키나아제 C 활성, 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MAPK), C3HI 마우스 배아 섬유아세포의 형질전환 및 v-Ha-ras 형질전환 NIH3T3 세포의 하위 발암 유전자를 억제하는 것으로 보고되었습니다. 이 화합물은 분리된 간세포에서 MAPK인 퍼옥시좀 증식 조절 키나아제(ERK)를 차단합니다. 또한 신생 쥐 심근세포에서 칼슘 배출에 중요한 단백질인 Na+/Ca2+ 교환기 발현을 하향 조절하는 것으로 나타났습니다. p34 (cdc2) 키나아제 활성을 억제하여 가역적인 G2/M 및 G0/G1 정지를 유도하며, 표피 세포 및 섬유아세포에서 p53 단백질 안정성 증가를 동반합니다. 또한 배양된 인간 내피 세포에서 TNFα 유도 세포내 접착 분자-1 상향 조절을 억제하는 데 효과적입니다. 인간 난소암 세포에서 PI3K/Akt/p70S6K1 및 HDM2/p53 경로를 통해 HIF-1α 및 VEGF 발현을 억제합니다. MAPK 신호 전달을 억제하고 인간 각질세포에서 API 전사 인자 수준을 감소시켜 분화를 억제합니다. 이 화합물은 또한 인간 각질세포의 증식을 억제합니다.
생체 내(In vivo)
Apigenin은 난알부민 면역 BALB/C 마우스에서 IL-4 생성을 하향 조절합니다. 이 화합물은 종양 세포와 내피의 상호 작용을 손상시켜 흑색종 폐 전이를 억제합니다. 암컷 마우스 (64)에서 자궁 무게 및 전체 자궁 에스트로겐 수용체 (ER)-α 농도를 유의하게 증가시키고, 에스트로겐 수용체 β1을 통해 전립선 및 유방암 세포 성장을 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 화학 물질은 전립선 종양 이종이식편에서 IGF-I 수준을 억제하고 혈관 순환에서 IGF-I을 격리하는 결합 단백질인 IGFBP-3 수준을 증가시킵니다. 이 화합물 (12.5 mg/kg)은 성체 마우스 해마의 치아회에서 세포 증식을 증가시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19441930/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25859163/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24067903/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot MHC / MHC2A / MHC2B / MyoD CXCR4 CDK1 / Cyclin B1 / p21
S2262-WB1
29108230
Immunofluorescence E-caherin / Vimentin Snail
S2262-IF1
27203387
Growth inhibition assay Cell viability
S2262-viability1
23224239

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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