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NLRP3 억제제 | NLRP3 Inhibitors

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S9899 BMS-986299

BMS-986299는 IL8 방출을 유도하여 자연 살해(NK) 세포를 활성화시키는 새로운 NLRP3 작용제입니다.
E4741New AZD4144 AZD4144 (화합물 25)는 나이저리신 유발 Speck 형성 분석에서 76nM의 IC50을 갖는 NLRP3 인플라마좀의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 NLRP3의 NACHT 도메인에 직접 결합하여 비활성 형태를 안정화시켜 인플라마좀 활성화를 방지합니다. AZD4144는 또한 마우스에서 LPS/ATP 유발 염증성 사이토카인 IL-1β 및 IL-18 방출을 54nM의 IC50으로 억제하며 염증성 질환 치료에 대한 잠재력을 보여줍니다.
E4663 INF195 INF195는 NLRP3-driven macrophage pyrodeath 및 IL-1β 방출을 억제하는 NLRP3 억제제입니다. 저용량에서 INF195는 분리된 쥐 심장의 경색 크기를 줄이고 심근 허혈/재관류 손상을 효과적으로 예방할 수 있습니다.
E3367 Garlic chives Extract Garlic chives Extract는 Allium tuberosum에서 추출되며, NLRP3 인플라마좀 유도 질병 치료에 새로운 치료법을 제공합니다.
E6072New ATP dimagnesium ATP dimagnesium(아데노신 5'-삼인산 이마그네슘)은 에너지 대사의 중심 분자로, 세포 펌프를 구동하고 보효소 역할을 합니다. 또한 면역 반응을 조절하고 NLRP3 인플라마솜을 활성화하여 세균 감염 중 숙주 방어에 기여하는 내인성 신호 분자 역할을 합니다.
E1281 Dimethyl itaconate Dimethyl itaconate는 LPS 유도 Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) 인플라마솜 및 nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1) pathways 조절을 통해 신경독성에서 신경보호성으로 1차 성상교세포를 재프로그래밍할 수 있습니다.
E1872 Selnoflast Selnoflast(RO-7486967)는 중등도에서 중증의 활동성 궤양성 대장염을 치료할 잠재력을 가진 NLRP3 인플라마좀의 선택적이고 가역적인 저분자 억제제입니다.
S6653 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt는 Streptomyces hygroscopicus에서 유래한 항생제로 H+, K+ 및 Pb2+ 이온 운반체로 작용합니다. 니게리신은 NLRP3 인플라마좀을 활성화하여 전염증성 및 면역 자극 과정을 유도할 수 있습니다.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412
J Hazard Mater, 2025, 492:138145
S3871 Muscone Muscone (3-Methylcyclopentadecanone, Methylexaltone)은 향료 성분으로, 사향 냄새의 주요 원인이자 강력한 항염증제인 유기 화합물입니다. 이 화합물은 LPS 유도 염증성 사이토카인 수치를 유의하게 하향 조절하고 BMDM에서 NF-κB 및 NLRP3 인플라마솜 활성화를 억제합니다. 이는 염증성 사이토카인(IL-1β, TNF-α 및 IL-6) 수치를 현저히 감소시킵니다.
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
S3290 Procyanidin B2 (PCB2) 흔히 섭취하는 식품에서 발견되는 천연 플라보노이드인 Procyanidin B2 (PCB2)는 항염증, 항산화 및 항암 활성을 가지고 있습니다. 이는 PPARγ를 활성화하여 쥐 대식세포에서 M2 분극화를 유도하고, 쥐 모델에서 파라콰트에 의해 유도된 폐 조직의 NLRP3 인플라마솜 활성화를 유의하게 억제합니다.
BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3939 4'-Methoxyresveratrol 4'-Methoxyresveratrol은 중국 약초 Gnetum cleistostachyum에서 발견되는 스틸베노이드입니다. 4'-Methoxyresveratrol은 RAGE 매개 MAPK/NF-κB 신호 경로 및 NLRP3 인플라마좀 활성화를 억제함으로써 AGEs 유발 염증을 완화합니다.
E7041 Desmosterol Desmosterol은 콜레스테롤의 직접적인 불포화 전구체이자 Bloch 경로의 최종 생합성 중간체이며, liver X receptors(LXR)의 주요 활성제 역할을 하는 동시에 SREBP를 억제하여 지질 항상성을 조절합니다. Desmosterol의 감소는 대식세포에서 미토콘드리아 ROS 생성을 촉진하고 NLRP3 인플라마좀을 활성화하여 염증, Metabolism 및 심혈관 질환 연구에 잠재력을 보여줍니다.
E3652 Rehmanniae radix praeparata Extract Rehmanniae radix praeparata Extract는 Rehmanniae radix praeparata에서 추출되며, AMPK 매개 NF-κB/NLRP3 신호 경로를 통해 당뇨병을 개선할 수 있습니다.
E5801New NLRP3/AIM2-IN-3 NLRP3/AIM2-IN-3 (화합물 59)는 NLRP3 및 AIM2 인플라마솜 매개 파이롭토시스에 종 특이적 효과를 나타내는 강력한 억제제입니다. LPS/나이저리신으로 자극된 THP-1 대식세포에서 pyroptosis를 0.077 μM의 IC50 값으로 강력하게 억제합니다. 또한 NLRP3 또는 AIM2와 어댑터 단백질 ASC 간의 상호작용을 방해하여 ASC 올리고머화를 효과적으로 방지하고 인플라마솜 조립을 차단합니다.
E4642New CVN293 CVN293은 강력하고 선택적이며 뇌 투과성 칼륨(K+) 이온 채널 KCNK13의 소분자 억제제로, hKCNK13 및 mKCNK13에 대해 각각 49 nM 및 28 nM의 IC50을 갖습니다. 또한 LPS로 자극된 1차 신생 생쥐 미세아교세포에서 NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome-매개 IL-1ß 생산을 24 nM의 IC50으로 억제하며, 알츠하이머병 연구에 잠재적인 응용 분야가 있습니다.
E0225 Licochalcone B

감초(Glycyrrhiza uralensis Fisch)에서 추출한 Licochalcone B(Lico B)는 인간 간암 세포 HepG2에서 세포 주기 정지 및 Apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 NEK7-NLRP3 상호작용을 방해하여 NLRP3 inflammasome을 특이적으로 억제합니다.