NLRP3 억제제 | NLRP3 Inhibitors

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S7809 MCC950 Sodium MCC950 Sodium은 BMDM에서 7.5 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 NLRP3 억제제이지만, AIM2, NLRC4 또는 NLRP1 인플라마솜은 억제하지 않습니다.
J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1
Cell Death Dis, 2025, 16(1):565
Verified customer review of MCC950 Sodium
S8930 MCC950 MCC950 (CP-456773, CRID3)은 BMDM 및 HMDM에서 각각 7.5 nM 및 8.1 nM의 IC50을 갖는 NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):157
Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
S5774 CY-09 CY-09는 NLRP3 자체를 직접 표적으로 하는 특이적 NLRP3 인플라마좀 억제제입니다. 주요 사이토크롬 P450 효소 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4에 대해 각각 18.9, 8.18, >50, >50, 26.0 µM의 반 최대 억제 농도(IC50) 값으로 테스트되었습니다.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):252
Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549
iScience, 2024, 27(3):109118
S3680 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I NLRP3 Inflammasome Inhibitor I은 인슐린 분비에 관여하는 사이클로헥실우레아 부분이 없는 글리부라이드 합성의 중간 기질이며, NLRP3 inflammasome의 새로운 억제제입니다.
BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23
eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475
Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1
S8559 INF39 INF39는 NLRP3와 직접적인 비가역적 상호작용을 통해 NLRP3 활성화를 억제하고 LPS 유도 전염증성 유전자 발현을 부분적으로 억제하는 비독성, 비가역적 NLRP3 억제제입니다.
Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485
Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578
Int Immunopharmacol, 2021, 92:107358
Verified customer review of INF39
E1970 BAL-0028 인다졸 계열에 속하는 BAL-0028(화합물 3)은 IC50 값이 25 nM인 NLRP3 활성화 억제제입니다. 이 화합물은 104~123 nM 범위의 KD 값으로 NLRP3의 NACHT 도메인에 단단히 결합합니다. 또한 항염증 활성을 나타냅니다.
Sci Rep, 2025, 15(1):6149
S8907 Dapansutrile Dapansutrile은 새롭고 선택적인 NLRP3 inflammasome 억제제입니다.
iScience, 2023, 26(3):106089
S9261 Shionone

Shionone은 약용 식물인 개미취(Aster tataricus)에서 추출한 트리테르페노이드 성분으로, 항염증 특성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 시험관 내 및 생체 내에서 NLRP3 인플라마좀 활성화를 특이적으로 억제합니다.

J Cardiothorac Surg, 2024, 19(1):435
E0138 YQ128

YQ128은 0.30 µM의 IC50을 가진 NLRP3의 선택적 억제제입니다.

E1940New NT-0796 NT-0796은 뇌 투과성이 있고 강력한 NLRP3 Inflammasome 억제제로, 신경염증성 질환 치료 가능성이 있습니다. 이는 0.32nM의 IC50 값으로 인간 PBMC 세포에서 IL-1β 방출을 억제합니다.
E4741New AZD4144 AZD4144 (화합물 25)는 나이저리신 유발 Speck 형성 분석에서 76nM의 IC50을 갖는 NLRP3 인플라마좀의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 NLRP3의 NACHT 도메인에 직접 결합하여 비활성 형태를 안정화시켜 인플라마좀 활성화를 방지합니다. AZD4144는 또한 마우스에서 LPS/ATP 유발 염증성 사이토카인 IL-1β 및 IL-18 방출을 54nM의 IC50으로 억제하며 염증성 질환 치료에 대한 잠재력을 보여줍니다.
E4663 INF195 INF195는 NLRP3-driven macrophage pyrodeath 및 IL-1β 방출을 억제하는 NLRP3 억제제입니다. 저용량에서 INF195는 분리된 쥐 심장의 경색 크기를 줄이고 심근 허혈/재관류 손상을 효과적으로 예방할 수 있습니다.
E3367 Garlic chives Extract Garlic chives Extract는 Allium tuberosum에서 추출되며, NLRP3 인플라마좀 유도 질병 치료에 새로운 치료법을 제공합니다.
E1872 Selnoflast Selnoflast(RO-7486967)는 중등도에서 중증의 활동성 궤양성 대장염을 치료할 잠재력을 가진 NLRP3 인플라마좀의 선택적이고 가역적인 저분자 억제제입니다.
S3871 Muscone Muscone (3-Methylcyclopentadecanone, Methylexaltone)은 향료 성분으로, 사향 냄새의 주요 원인이자 강력한 항염증제인 유기 화합물입니다. 이 화합물은 LPS 유도 염증성 사이토카인 수치를 유의하게 하향 조절하고 BMDM에서 NF-κBNLRP3 인플라마솜 활성화를 억제합니다. 이는 염증성 사이토카인(IL-1β, TNF-α 및 IL-6) 수치를 현저히 감소시킵니다.
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
S3290 Procyanidin B2 (PCB2) 흔히 섭취하는 식품에서 발견되는 천연 플라보노이드인 Procyanidin B2 (PCB2)는 항염증, 항산화 및 항암 활성을 가지고 있습니다. 이는 PPARγ를 활성화하여 쥐 대식세포에서 M2 분극화를 유도하고, 쥐 모델에서 파라콰트에 의해 유도된 폐 조직의 NLRP3 인플라마솜 활성화를 유의하게 억제합니다.
BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3939 4'-Methoxyresveratrol 4'-Methoxyresveratrol은 중국 약초 Gnetum cleistostachyum에서 발견되는 스틸베노이드입니다. 4'-Methoxyresveratrol은 RAGE 매개 MAPK/NF-κB 신호 경로 및 NLRP3 인플라마좀 활성화를 억제함으로써 AGEs 유발 염증을 완화합니다.
E3652 Rehmanniae radix praeparata Extract Rehmanniae radix praeparata Extract는 Rehmanniae radix praeparata에서 추출되며, AMPK 매개 NF-κB/NLRP3 신호 경로를 통해 당뇨병을 개선할 수 있습니다.
E5801New NLRP3/AIM2-IN-3 NLRP3/AIM2-IN-3 (화합물 59)는 NLRP3AIM2 인플라마솜 매개 파이롭토시스에 종 특이적 효과를 나타내는 강력한 억제제입니다. LPS/나이저리신으로 자극된 THP-1 대식세포에서 pyroptosis를 0.077 μM의 IC50 값으로 강력하게 억제합니다. 또한 NLRP3 또는 AIM2와 어댑터 단백질 ASC 간의 상호작용을 방해하여 ASC 올리고머화를 효과적으로 방지하고 인플라마솜 조립을 차단합니다.
E4642New CVN293 CVN293은 강력하고 선택적이며 뇌 투과성 칼륨(K+) 이온 채널 KCNK13의 소분자 억제제로, hKCNK13 및 mKCNK13에 대해 각각 49 nM 및 28 nM의 IC50을 갖습니다. 또한 LPS로 자극된 1차 신생 생쥐 미세아교세포에서 NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome-매개 IL-1ß 생산을 24 nM의 IC50으로 억제하며, 알츠하이머병 연구에 잠재적인 응용 분야가 있습니다.
E0225 Licochalcone B

감초(Glycyrrhiza uralensis Fisch)에서 추출한 Licochalcone B(Lico B)는 인간 간암 세포 HepG2에서 세포 주기 정지 및 Apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 NEK7-NLRP3 상호작용을 방해하여 NLRP3 inflammasome을 특이적으로 억제합니다.