연구용
제품 번호S5774
| 분자량 | 423.43 | 화학식 | C19H12F3NO3S2 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1073612-91-5 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)CN2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S | ||
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In vitro |
DMSO
: 85 mg/mL
(200.74 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
NLRP3 inflammasome
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| 시험관 내(In vitro) |
CY-09는 대식세포에서 NLRP3 활성화를 특이적으로 차단합니다. 이 화합물은 NLRP3 올리고머화 및 인플라마좀 조립을 억제합니다. NLRP3에 직접 결합하여 ATPase 활성을 억제합니다. 이 화학물질의 대사 안정성은 사람 및 마우스 간 마이크로솜을 사용하여 처음 평가되었으며, 사람 및 마우스 마이크로솜 모두에서 반감기 >145분으로 유리한 안정성을 보였습니다. 이 화합물의 대사 안정성은 사람 및 마우스 간 마이크로솜을 사용하여 처음 평가되었으며, 사람 및 마우스 마이크로솜 모두에서 반감기 >145분으로 유리한 안정성을 보였고, 이는 약물 상호작용의 낮은 위험을 나타냈습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
CY-09는 생체 내에서 NLRP3 활성화를 억제하고 CAPS 마우스 모델에서 신생아 치사율을 방지합니다. C57BL/6J 마우스에 단일 정맥 또는 경구 투여 후 평가된 약동학 연구에서 이 화합물은 2.4시간의 반감기, 8,232 (h·ng)/ml의 곡선하 면적 및 72%의 생체 이용률로 유리한 약동학을 나타냅니다. NLRP3 의존성 염증 억제를 통해 당뇨병 마우스의 대사 장애를 역전시킵니다. 이 화학 치료는 당뇨병 마우스의 대사 염증, 고혈당 및 인슐린 저항성에 놀라운 유익한 효과를 나타냅니다. |
참조 |