CY-09 NLRP3 억제제

제품 번호S5774

CY-09는 NLRP3 자체를 직접 표적으로 하는 특이적 NLRP3 인플라마좀 억제제입니다. 주요 사이토크롬 P450 효소 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4에 대해 각각 18.9, 8.18, >50, >50, 26.0 µM의 반 최대 억제 농도(IC50) 값으로 테스트되었습니다.
CY-09 NLRP3 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 423.43

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품질 관리

배치: 순도: 99.85%
99.85

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 423.43 화학식

C19H12F3NO3S2

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1073612-91-5 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)CN2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 85 mg/mL (200.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
NLRP3 inflammasome
시험관 내(In vitro)

CY-09는 대식세포에서 NLRP3 활성화를 특이적으로 차단합니다. 이 화합물은 NLRP3 올리고머화 및 인플라마좀 조립을 억제합니다. NLRP3에 직접 결합하여 ATPase 활성을 억제합니다. 이 화학물질의 대사 안정성은 사람 및 마우스 간 마이크로솜을 사용하여 처음 평가되었으며, 사람 및 마우스 마이크로솜 모두에서 반감기 >145분으로 유리한 안정성을 보였습니다. 이 화합물의 대사 안정성은 사람 및 마우스 간 마이크로솜을 사용하여 처음 평가되었으며, 사람 및 마우스 마이크로솜 모두에서 반감기 >145분으로 유리한 안정성을 보였고, 이는 약물 상호작용의 낮은 위험을 나타냈습니다.

생체 내(In vivo)

CY-09는 생체 내에서 NLRP3 활성화를 억제하고 CAPS 마우스 모델에서 신생아 치사율을 방지합니다. C57BL/6J 마우스에 단일 정맥 또는 경구 투여 후 평가된 약동학 연구에서 이 화합물은 2.4시간의 반감기, 8,232 (h·ng)/ml의 곡선하 면적 및 72%의 생체 이용률로 유리한 약동학을 나타냅니다. NLRP3 의존성 염증 억제를 통해 당뇨병 마우스의 대사 장애를 역전시킵니다. 이 화학 치료는 당뇨병 마우스의 대사 염증, 고혈당 및 인슐린 저항성에 놀라운 유익한 효과를 나타냅니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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