연구용
제품 번호: S7809
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| mouse BMDM cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 in mouse BMDM cells preincubated for 30 mins followed by ATP addition by ELISA analysis. IC50=0.0075 μM | 26422006 | ||
| mouse BMDM cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 inflammasome activation in LPS-stimulated mouse BMDM assessed as reduction in NLRP3 inflammasome-induced IL-1beta production preincubated for 30 mins followed by NLRP3 stimulation with ATP by ELISA. IC50=0.0075 μM | 27994733 | ||
| INS-1 cells | Function assay | 0.01 μM | 1 h | MCC950 inhibited not only inflammasome activation but also Ang II-induced IL-1β elevation and cell apoptosis in INS-1 cells. | 30939192 | |
| 16HBE cells | Cell viability assay | 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM | 24, 48, 72h | 100μM MCC950 functionally alleviated silica-induced activation of NLRP3 inflammasome in 16 HBE cells. | 29258746 | |
| THP-1 monocytes | Function assay | 1 μM | 30 mins | Pretreatment of THP‐1 monocytes for 30 min with this compound resulted in a significant reduction in IL‐1β release, but not pyroptosis upon transfection with LPS. | 26173988 | |
| macrophages | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production incubated for 30 mins followed by nigericin sodium salt stimulation for 2 hrs post LPS challenge for 3 hrs by ELISA, IC50 = 0.005 μM. | 29338910 | ||
| macrophages | Function assay | Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production by ELISA, IC50 = 0.008 μM. | 29338910 | |||
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| 분자량 | 426.46 | 화학식 | C20H23N2O5S.Na |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 256373-96-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | CP-456773 Sodium, CRID3 Sodium | Smiles | CC(C)(C1=COC(=C1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)O.[Na+] | ||
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In vitro |
Water : 43 mg/mL Ethanol : 43 mg/mL
DMSO
: Insoluble
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
NLRP3
(in BMDM (bone marrow derived macrophages)) 7.5nM
NLRP3
(in HMDM) 8.1 nM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
MCC950 inhibits canonical and noncanonical NLRP3 activation in BMDM and HMDM cells at IC50 of 7.5 and 8.1nM. MCC950 specifically inhibits activation of NLRP3 but not the AIM2, NLRC4 or NLRP1 inflammasomes. |
| 생체 내(In vivo) |
MCC950 reduces interleukin-1β (IL-1β) production and attenuates the severity of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE). Furthermore, MCC950 treatment rescues neonatal lethality in a mouse model of CAPS and is active in ex vivo samples from individuals with Muckle-Wells syndrome. |
참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | NLRP3 / Casp-1 / BMI1 / ALDH1 / CD44 |
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28865486 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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27670879 |
| Immunofluorescence | ALDH1 / BIM1 / CD44 |
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28865486 |
| ELISA | IL-1β |
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28726778 |