연구용
MCC950 Sodium NLRP3 억제제
제품 번호S7809
화학 구조
분자량: 426.46
품질 관리
세포 배양, 처리 및 작업 농도
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| mouse BMDM cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 in mouse BMDM cells preincubated for 30 mins followed by ATP addition by ELISA analysis. IC50=0.0075 μM | 26422006 | ||
| mouse BMDM cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 inflammasome activation in LPS-stimulated mouse BMDM assessed as reduction in NLRP3 inflammasome-induced IL-1beta production preincubated for 30 mins followed by NLRP3 stimulation with ATP by ELISA. IC50=0.0075 μM | 27994733 | ||
| INS-1 cells | Function assay | 0.01 μM | 1 h | MCC950 inhibited not only inflammasome activation but also Ang II-induced IL-1β elevation and cell apoptosis in INS-1 cells. | 30939192 | |
| 16HBE cells | Cell viability assay | 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM | 24, 48, 72h | 100μM MCC950 functionally alleviated silica-induced activation of NLRP3 inflammasome in 16 HBE cells. | 29258746 | |
| THP-1 monocytes | Function assay | 1 μM | 30 mins | Pretreatment of THP‐1 monocytes for 30 min with this compound resulted in a significant reduction in IL‐1β release, but not pyroptosis upon transfection with LPS. | 26173988 | |
| macrophages | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production incubated for 30 mins followed by nigericin sodium salt stimulation for 2 hrs post LPS challenge for 3 hrs by ELISA, IC50 = 0.005 μM. | 29338910 | ||
| macrophages | Function assay | Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production by ELISA, IC50 = 0.008 μM. | 29338910 | |||
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화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 426.46 | 화학식 | C20H23N2O5S.Na |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 256373-96-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | CP-456773 Sodium, CRID3 Sodium | Smiles | CC(C)(C1=COC(=C1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)O.[Na+] | ||
용해도
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In vitro |
Water : 43 mg/mL Ethanol : 43 mg/mL
DMSO
: Insoluble
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몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
NLRP3
(in BMDM (bone marrow derived macrophages)) 7.5nM
NLRP3
(in HMDM) 8.1 nM
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
MCC950은 BMDM 및 HMDM 세포에서 7.5 및 8.1nM의 IC50으로 NLRP3의 정식 및 비정식 활성화를 억제합니다. MCC950은 AIM2, NLRC4 또는 NLRP1 인플라마솜이 아닌 NLRP3의 활성화를 특이적으로 억제합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
MCC950은 인터루킨-1β(IL-1β) 생성을 감소시키고 실험적 자가면역 뇌척수염(EAE)의 중증도를 완화합니다. 또한, MCC950 치료는 CAPS 마우스 모델에서 신생아 치사율을 구제하고 Muckle-Wells 증후군 환자의 생체 외 샘플에서 활성을 보입니다. |
참조 |
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적용 분야
| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | NLRP3 / Casp-1 / BMI1 / ALDH1 / CD44 |
|
28865486 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27670879 |
| Immunofluorescence | ALDH1 / BIM1 / CD44 |
|
28865486 |
| ELISA | IL-1β |
|
28726778 |
기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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