PERK 활성제 | PERK Activators

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S0006 BTdCPU BTdCPU는 헴 조절 억제 키나아제(HRI)의 강력한 활성제이며, 이는 진핵번역 개시인자 2α 키나아제(eIF2α-키나아제) 중 하나입니다.
EMBO Rep, 2024, 25(10):4488-4514
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030 CCT020312

CCT020312는 EC50이 5.1 μM인 선택적 PERK (EIF2AK3) 활성제입니다. 이 화합물은 EIF2A 매개 번역 제어의 선택적 활성화에 사용될 수 있습니다.

Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561
Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
S6952 MK-28 MK-28은 PERK의 강력하고 선택적인 활성제입니다. 이 화합물은 돌연변이 헌팅틴 단백질(mHtt)을 발현하는 선조체 뉴런을 Apoptosis로부터 구출하는 데 CCT020312보다 약 3배 높은 IC50을 보입니다. 이는 주목할 만한 약동학적 특성과 생쥐에서 높은 BBB 투과성을 보입니다.