Name: Eltrombopag Olamine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2229
Rating: 5 (15 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
기타 TpoR 억제제	Butyzamide

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	564.63	화학식	C₂₉H₃₆N₆O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	496775-62-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SB497115，SB-497115-GR			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)N2C(=O)C(=C(N2)C)N=NC3=CC=CC(=C3O)C4=CC(=CC=C4)C(=O)O)C.C(CO)N.C(CO)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 89 mg/mL (157.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (177.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (177.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	7.500mg/ml (13.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	thrombopoietin receptor
시험관 내(In vitro)	엘트롬보팍은 STAT 활성화 IRF-1 프로모터와 인간 TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)의 지시에 따라 루시페라제 리포터 유전자로 형질감염된 마우스 BAF3 세포에서 0.27 μM의 반최대 유효 농도 (EC50)를 나타냅니다. 엘트롬보팍은 TpoR의 막횡단 및 막측 도메인 내의 금속 이온 (즉, Zn2+) 및 특정 아미노산과의 연관을 통해 수용체를 활성화합니다. 엘트롬보팍 (30 μM)은 Western blot에서 항인산화-STAT5 항체로 검출된 바와 같이 N2C-Tpo 세포에서 STAT5의 활성화를 유도합니다. 엘트롬보팍은 BAF3/hTpoR 세포에서 수행된 BrdU 분석에서 0.03 μM의 EC50으로 2일 배양 후 증식을 자극합니다. 엘트롬보팍은 또한 조혈 줄기세포의 분화를 분화된 거핵구 전구세포로 유도합니다. 엘트롬보팍은 골수 CD34+ 세포의 CD41+ 거핵구로의 분화를 0.1 μM의 EC50으로 용량 의존적으로 증가시킵니다. 엘트롬보팍은 N2C-Tpo 세포와 HEL92.1.7 세포의 증식을 20.7 μg/mL 및 2.3 μg/mL의 IC50으로 억제합니다. 엘트롬보팍 (20 μg/mL)은 인간 및 마우스 백혈병 세포에서 세포 분열율 감소, 세포 주기 G(1)기 차단 및 분화 증가를 유도합니다. 엘트롬보팍 (5 μg/mL)은 HL60 세포에서 분화의 명확한 징후, 핵 내용물 조직의 유의미한 변화, 세포질/핵 비율 증가를 보여줍니다. 엘트롬보팍 (5 μg/mL)은 U937 세포에서 전대식세포 상태와 일치하는 CD11b의 증가를 유발하며, URE 세포에서도 CD11b의 증가를 유발합니다. 엘트롬보팍은 HL60 세포에서 백혈병 세포 내 유리 세포내 철의 용량 의존적인 감소를 유도합니다.
생체 내(In vivo)	엘트롬보팍 (10 mg/kg/일)은 한 침팬지의 경우 마지막 투여 후 약 1주일에 걸쳐 혈소판 수를 두 배 이상 증가시키고, 다른 두 침팬지의 경우 약 1.5배 증가시킵니다. 엘트롬보팍 (1 mg/mL)은 백혈병 마우스 모델에서 생존을 연장합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038790/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20202683/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22627766/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01550185	Terminated	Adult Acute Basophilic Leukemia\|Adult Acute Eosinophilic Leukemia\|Adult Acute Megakaryoblastic Leukemia (M7)\|Adult Acute Minimally Differentiated Myeloid Leukemia (M0)\|Adult Acute Monoblastic Leukemia (M5a)\|Adult Acute Monocytic Leukemia (M5b)\|Adult Acute Myeloblastic Leukemia With Maturation (M2)\|Adult Acute Myeloblastic Leukemia Without Maturation (M1)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With 11q23 (MLL) Abnormalities\|Adult Acute Myeloid Leukemia With Del(5q)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With Inv(16)(p13;q22)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With t(16;16)(p13;q22)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With t(8;21)(q22;q22)\|Adult Acute Myelomonocytic Leukemia (M4)\|Adult Erythroleukemia (M6a)\|Adult Pure Erythroid Leukemia (M6b)\|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia	Roswell Park Cancer Institute\|GlaxoSmithKline	May 2012	Phase 1
NCT01416311	Completed	Purpura Thrombocytopaenic Idiopathic	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 21 2010	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eltrombopag Olamine TpoR 작용제

화학 구조

분자량: 564.63

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원