연구용

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) SARS-CoV 억제제

Name: Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1013
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호E1013

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998)는 AT-511의 헤미설페이트 염이며, 0.47 μM의 EC90을 가진 SARS-CoV-2의 강력한 억제제입니다.

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) SARS-CoV 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 630.55

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품질 관리

배치: E101301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false 순도: 99.37%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

99.37

관련 타겟	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
기타 SARS-CoV 억제제	Molnupiravir (EIDD-2801) Nirmatrelvir (PF-07321332) EIDD-1931 (NHC) Paquinimod (ABR-215757) Ensitrelvir fumarate Simnotrelvir ML188 XP-59 Lufotrelvir (PF-07304814) TC-067533

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	630.55	화학식	C₂₄H₃₃FN₇O₇P._1/2H₂O₄S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2241337-84-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RG-6422, RO 7496998			Smiles	CNC1=C2N=C[N](C3OC(CO[P](=O)(NC(C)C(=O)OC(C)C)OC4=CC=CC=C4)C(O)C3(C)F)C2=NC(=N1)N.O[S](O)(=O)=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (158.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SARS-CoV-2 0.47 μM(EC90)
시험관 내(In vitro)	Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)는 AT-511의 유리 염기입니다. 이 화합물은 Huh-7 세포에서 HCoV-229E, HCoV-OC43, SARS-CoV와 BHK-21 세포에서 HCoV-229E와 같은 여러 인간 코로나바이러스의 복제를 억제합니다. 또한 일차 인간 기도 상피(HAE) 세포에서 SARS-CoV-2 복제를 억제할 수 있습니다. HBE 및 HNE 세포에서, 숙주 세포가 약리학적으로 활성인 TP, AT-9010을 형성하여 바이러스 복제를 억제하도록 촉진할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	비인간 영장류(NHP)에 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) 경구 투여 후, T-273은 모든 용량 수준에서 가장 긴 MRT를 가지며, 이는 세포 내에서 형성된 활성 TP의 긴 반감기를 나타냅니다. 이 화합물은 HCV 감염의 표적 장기인 간으로 우선적으로 전달됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33558299/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34725982/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05618314	Recruiting	Healthy Volunteer\|Renal Impairment	Atea Pharmaceuticals Inc.	October 17 2022	Phase 1
NCT05137626	Completed	Healthy Volunteers Study	Atea Pharmaceuticals Inc.\|Hoffmann-La Roche	November 3 2021	Phase 1
NCT04309734	Withdrawn	Hepatitis C\|Hepatitis C Chronic\|Chronic Hepatitis C\|Hepatitis C Virus Infection\|HCV Infection	Atea Pharmaceuticals Inc.	October 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04877769	Completed	Healthy Volunteer Study	Atea Pharmaceuticals Inc.\|Hoffmann-La Roche	April 25 2021	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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