연구용

Molnupiravir (EIDD-2801) SARS-CoV 억제제

Name: Molnupiravir (EIDD-2801)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8969
Rating: 5 (13 reviews)

제품 번호S8969

Molnupiravir(EIDD-2801, MK-4482)는 경구 생체 이용률이 있는 리보뉴클레오사이드 유사체 β-d-N⁴-하이드록시시티딘의 전구체 약물로 (NHC; EIDD-1931)의 경구 생체이용 가능한 전구체로, SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV 및 COVID-19의 원인체에 대해 광범위한 항바이러스 활성을 나타냅니다.

Molnupiravir (EIDD-2801) SARS-CoV 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 329.31

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품질 관리

배치: 순도: 99.89%

99.89

관련 타겟	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
기타 SARS-CoV 억제제	Nirmatrelvir (PF-07321332) EIDD-1931 (NHC) Paquinimod (ABR-215757) Ensitrelvir fumarate Simnotrelvir ML188 XP-59 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) Lufotrelvir (PF-07304814) TC-067533

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	329.31	화학식	C₁₃H₁₉N₃O₇	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2349386-89-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MK-4482			Smiles	CC(C)C(=O)OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=NC2=O)NO)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : 20 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : 17 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.300mg/ml (10.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.330mg/ml (1.00mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SARS-CoV-2 MERS-CoV SARS-CoV
시험관 내(In vitro)	Molnupiravir(EIDD-2801)는 경구 생체이용 가능한 NHC 전구체 약물입니다. 이 화합물은 세포 독성 없이 1차 인간 상피 세포 배양에서 SARS-CoV-2, MERS-CoV 및 SARS-CoV에 대해 강력한 항바이러스 활성을 보입니다. Remdesivir(RDV) 내성 바이러스 및 여러 다른 동물유래 코로나바이러스에 효과적입니다. 그 항바이러스 활성은 바이러스 돌연변이율 증가와 연관되어 있습니다.
생체 내(In vivo)	Molnupiravir(EIDD-2801)는 흡수 후 생체 내에서 효율적으로 가수분해되어 혈장에서는 자유 NHC만 검출됩니다. 이 화합물은 생체 내에서 SARS-CoV에 대해 강력한 항바이러스 효과를 나타내지만, 임상적 이점의 정도는 감염 후 치료 시작 시점에 따라 달라집니다. 예방적 및 조기 치료 조건 모두에서 MERS-CoV 감염성 역가, 바이러스 RNA 및 병리 발생을 현저히 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32253226/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31645453/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04405739	Completed	SARS-CoV 2	Ridgeback Biotherapeutics LP\|Merck Sharp & Dohme LLC	June 16 2020	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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