연구용

DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NADPH-oxidase 억제제

제품 번호S8639

Diphenyleneiodonium chloride (DPI)는 NADPH-oxidase 억제제이며, 강력하고 비가역적이며 시간 및 온도 의존적인 iNOS/eNOS 억제제이기도 합니다. 또한 TRPA1 활성제 역할을 하며 세포 내 reactive oxygen species (ROS)를 선택적으로 억제합니다.
DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NADPH-oxidase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 314.55

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품질 관리

배치: 순도: 99.69%
99.69

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
MC3T3-E1 Function assay 10 μM 30 min block ROS generation and NOX expression 31049140
RAW264.7 Function assay 10 μM 4 days DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells 30942408
VSMC Function assay 10 μM 6 h diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration 29175753
HK-2 Function assay inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis 28894570
mouse neural precursor cells Function assay Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 17417631
RAW264.7 Function assay 1 hr Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay 28384544
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 314.55 화학식

C12H8I.Cl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 4673-26-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 13 mg/mL (41.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
NADPH oxidase
시험관 내(In vitro)

Diphenyleneiodonium chloride (DPI)는 NADPH-oxidase, nitric oxide synthase, xanthine oxidase 및 NADPH cytochrome P450 oxidoreductase의 활성을 억제합니다.

이 화합물의 펨토몰 농도는 ERK 조절 PHOX 활성 억제를 통해 미세아교세포 활성화를 억제함으로써 강력한 항염증 및 신경보호 효과를 발휘합니다.

이는 NAD(P)H oxidase, quinone oxidoreductase, cytochrome P450 reductase 및 nitric oxide synthase를 포함한 다양한 플라보효소에 의해 매개되는 ROS 생성을 억제하는 데 자주 사용되었습니다.

NADPH, NADP+ 및 2'5'-ADP는 그 억제 작용을 차단합니다.

ARPE-19 세포에 DPI를 처리하면 용량 및 시간 의존적인 성장 억제가 유발되었으며, DNA 단편화 및 전세포자멸사 인자 Bax의 단백질 함량도 유도되었습니다. 또한, DNA 손상 또는 회복 불가능한 세포 주기 정지에 반응하여 전세포자멸사 유전자를 유도하는 p53의 발현 및 인산화를 유의하게 유도했습니다. ROS는 많은 화학 요법 약물에 의한 p53 활성화의 핵심 요인으로 알려져 있습니다.

생체 내(In vivo)

NADPH-oxidase 억제제인 Diphenyleneiodonium chloride (DPI)는 전염증성 사이토카인(TNF-α 및 IL-6) 생성을 억제하고, 대식세포 침윤 및 고전적 분극화를 감소시키며, ROS 생성을 유도했습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17184774/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32550901/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot Nox1 / MMP2 / MMP9
S8639-WB1
26760964

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06061679 Not yet recruiting
COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence
November 2023 Not Applicable
NCT06111664 Recruiting
Mood Disorders
University Hospital Strasbourg France
May 1 2023 --
NCT05706129 Recruiting
Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)|Colorectal Cancer (CRC)
Debiopharm International SA
March 14 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05764681 Recruiting
Cerebral Palsy|Chronic Post Surgical Pain
Chantel Burkitt|National Institutes of Health (NIH)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Minnesota|Nemours Children''s Hospital Delaware|Gillette Children''s Specialty Healthcare
March 17 2023 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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