연구용

Ko143 BCRP 억제제

Name: Ko143
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7043
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S7043

KO143은 강력하고 비교적 선택적인 ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP) 억제제입니다. KO143은 9.7 nM의 IC50으로 ABCG2의 ATPase 활성을 감소시킵니다.

화학 구조

분자량: 469.57

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품질 관리

배치: S704301 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.94%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.94

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
기타 BCRP 억제제	YHO-13177 KS176 CP-100356 hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	469.57	화학식	C₂₆H₃₅N₃O₅	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	461054-93-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)CC1C2=C(CC3N1C(=O)C(NC3=O)CCC(=O)OC(C)(C)C)C4=C(N2)C=C(C=C4)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 94 mg/mL (200.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.350mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.780mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BCRP (Cell-free assay) 9.7 nM
시험관 내(In vitro)	곰팡이 독소 푸미트레모르긴 C의 무독성 유사체인 Ko143은 ABCG2의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 ABCB1 및 ABCC1의 수송 활동에 영향을 미칩니다. 또한 쥐 혈장에서 불안정한 것으로 밝혀졌습니다. 이러한 발견은 이 화학 물질이 ABCG2에 대한 특이성이 부족하다는 것을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	[¹¹C]Ko143은 생체 내에서 광범위하게 대사되며, 조사된 모든 조직에서 미확인 방사성 표지 대사체가 발견됩니다. 이 화합물과 아마도 그 방사성 표지 대사체는 쥐의 혈뇌 장벽에서 Abcg2가 아닌 Abcb1a에 의해 수송됩니다. [¹¹C]Ko143 유래 방사능은 간담도 및 비뇨기 배설을 모두 겪으며, Abcg2는 이 화학 물질의 방사성 표지 대사체가 신장에서 소변으로 운반되는 것을 매개하는 데 가능한 역할을 합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29360507/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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