연구용

Lesinurad sodium OAT 억제제

Name: Lesinurad sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5189
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S5189

Lesinurad (RDEA-594) sodium은 통풍 치료를 위해 연구 중인 선택적 요산 재흡수 억제제 (SURI)입니다. Lesinurad sodium은 요산 수송체 URAT1 및 신장 수송체 OAT를 각각 OAT1 및 OAT3에 대해 4.3 μM/0.85 μM 및 3.5 μM/2 μM의 IC50/Km으로 억제합니다.

Lesinurad sodium OAT 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 426.26

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품질 관리

배치: S518901 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]85 mg/mL]false]Water]8 mg/mL]false 순도: 99.96%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.96

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
기타 OAT 억제제	Verinurad (RDEA3170) Dotinurad

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	426.26	화학식	C₁₇H₁₃BrN₃NaO₂S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1151516-14-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RDEA-594 sodium			Smiles	[Na+].[O-]C(=O)CSC1=NN=C(Br)[N]1C2=CC=C(C3CC3)C4=CC=CC=C24

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 85 mg/mL (199.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : 8 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	URAT1 OAT1 (Cell-free assay) 0.85 μM(Km) OAT3 (Cell-free assay) 2 μM(Km) OAT3 (Cell-free assay) 3.5 μM OAT1 (Cell-free assay) 4.3 μM
생체 내(In vivo)	팬-SLC22A 억제제인 Lesinurad는 상피-중간엽 전환(EMT) 유발 전이 및 젬시타빈 화학요법 내성을 감소시켜 췌장암 마우스 모델에서 생존 기간을 연장시키며, 이는 인간 췌관 선암종(PDAC)에 대한 새로운 취약성을 식별합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26951201/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9036131/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04435782	Terminated	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 7 2021	Phase 4
NCT04565990	Completed	Hypertension Pulmonary	Actelion	May 3 2021	Phase 3
NCT04175600	Active not recruiting	Hypertension Pulmonary	Actelion	January 16 2020	Phase 3
NCT03492177	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 23 2018	Phase 2
NCT03496506	Completed	Healthy Subjects	Actelion	March 5 2018	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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