연구용

Lesinurad OAT 억제제

Name: Lesinurad
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4640
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S4640

Lesinurad (RDEA-594)는 잔틴 산화효소 억제제와 병용하여 통풍 치료를 위해 조사 중인 선택적 요산 재흡수 억제제(SURI)입니다. 이 화합물은 URAT1 및 OAT 억제제이며, 신장 수송체 OAT1 및 OAT3의 기질로 결정되었으며 Km 값은 각각 0.85 및 2 µM입니다.

화학 구조

분자량: 404.28

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품질 관리

배치: S464001 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.95%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.95

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
기타 OAT 억제제	Verinurad (RDEA3170) Dotinurad

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	404.28	화학식	C₁₇H₁₄BrN₃O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	878672-00-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RDEA 594, RDEA-594, RDEA594			Smiles	C1CC1C2=CC=C(C3=CC=CC=C23)N4C(=NN=C4Br)SCC(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 80 mg/mL (197.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	URAT1
시험관 내(In vitro)	Lesinurad는 쥐 URAT1(rURAT1)에 비해 20배 더 높은 효능으로 인간 URAT1(hURAT1)의 요산 수송 활동을 억제하며, IC50은 각각 3.36 및 74.84 µM입니다. 이 화합물은 주요 잔기인 Phe365를 포함하는 상호작용을 통해 hURAT1을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26951201/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01001338	Completed	Gout	Ardea Biosciences Inc.	October 2009	Phase 2
NCT00955981	Completed	Hyperuricemia	Ardea Biosciences Inc.	July 2009	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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