연구용

MLi-2 LRRK2 억제제

Name: MLi-2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9694
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9694

MLi-2는 경구 투여가 가능하며 LRRK2에 대한 고도로 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 정제된 LRRK2 키나아제 분석법에서 0.76 nM의 IC50, LRRK2 pSer935 LRRK2의 탈인산화를 모니터링하는 세포 분석법에서 1.4 nM의 IC50, 방사성 리간드 경쟁 결합 분석법에서 3.4 nM의 IC50로 탁월한 효능을 나타냅니다.

화학 구조

분자량: 379.46

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품질 관리

배치: 순도: 99.79%

99.79

관련 타겟	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
기타 LRRK2 억제제	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 GSK2578215A PFE-360 GNE-9605 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
SH-SY5Y	Function assay		90 mins		Inhibition LRRK2 G2019S mutant Ser935 phosphorylation in human SH-SY5Y cells after 90 mins by Western blot analysis, IC50 = 0.0048 μM.	28245354
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	379.46	화학식	C₂₁H₂₅N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1627091-47-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1CN(CC(C)O1)C2=CC(=NC=N2)C3=N[NH]C4=CC=C(OC5(C)CC5)C=C34

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 76 mg/mL

Ethanol : 8 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.900mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.900mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 (purified LRRK2 kinase assay in vitro) 0.76 nM LRRK2 (cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2) 1.4 nM LRRK2 (radioligand competition binding assay) 3.4 nM
시험관 내(In vitro)	MLi-2는 중추신경계 활성을 가진 구조적으로 새로운, 매우 강력하고 선택적인 LRRK2 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 정제된 LRRK2 키나아제 분석법에서(IC50 = 0.76 nM), LRRK2 pSer935 LRRK2의 탈인산화를 모니터링하는 세포 분석법에서(IC50 = 1.4 nM), 그리고 방사성 리간드 경쟁 결합 분석법에서(IC50 = 3.4 nM) 탁월한 효능을 나타냅니다. 이 화합물은 300개 이상의 키나아제에 대해 295배 이상의 선택성을 가지며, 다양한 수용체 및 이온 채널 패널에도 선택성을 가집니다.
생체 내(In vivo)	MLi-2 마우스에 대한 급성 경구 및 아급성 투여는 pSer935 LRRK2의 탈인산화로 측정된 바와 같이 24시간 동안 용량 의존적인 중추 및 말초 표적 억제를 유도했습니다. 이 화합물로 MitoPark 마우스를 치료하는 것은 pSer935 탈인산화로 측정된 LRRK2 키나아제 억제에 대한 생체 내 혈장 IC50보다 100배 이상의 뇌 및 혈장 노출에서 15주 동안 잘 견뎌졌습니다. 이 화합물로 치료된 MitoPark 마우스에서는 비대된 2형 폐포세포와 일치하는 폐의 형태학적 변화가 관찰됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407721/

기술 지원

취급 설명서

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