연구용
제품 번호S4053
| 관련 타겟 | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| 기타 Serotonin Transporter 억제제 | Dapoxetine |
| 분자량 | 342.69 | 화학식 | C17H17Cl2N.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 79559-97-0 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | CP-51974-1 HCl | Smiles | CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(201.34 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
13 nM(Ki)
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Sertraline HCl은 플루복사민, 지멜리딘, 노르지멜리딘, 플루옥세틴 또는 클로르이미프라민에 비해 NE 흡수와 비교하여 5-HT 흡수를 억제하는 데 더 나은 선택성을 보입니다. 그러나 이 화합물은 이러한 약물보다 DA 흡수와 비교하여 5-HT 흡수를 차단하는 데 선택성이 낮습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Sertraline HCl (32μmol/kg i.p.)은 쥐의 선조체 시냅스소체에서 세로토닌 흡수를 50% 이상 억제합니다. 이 화합물은 PCA에 의해 유발된 5-HT 고갈을 역전시키는 데 클로르이미프라민보다 6배, 아미트립틸린보다 60배 더 강력합니다. Sertraline HCl의 급성 및 반복 투여는 전혈의 세로토닌 함량을 감소시켰습니다. 이 화학물질은 항우울제에 대한 Porsolt 수영 테스트에서 쥐의 부동성을 강력하게 감소시킵니다. 쥐에게 반복 투여한 후, 변연 전뇌 아데닐레이트 사이클라제의 노르에피네프린에 대한 cAMP 반응과 피질 막에 대한 [3H]디하이드로알프레놀롤 결합을 감소시킵니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05730062 | Not yet recruiting | Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders |
Leiden University Medical Center |
March 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05189977 | Terminated | Post-traumatic Stress Disorder (PTSD) |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd |
September 7 2022 | Phase 1 |
| NCT05210153 | Recruiting | Depressive Disorder Major |
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia |
July 16 2020 | -- |
| NCT04147000 | Terminated | Overweight|Depression|Anxiety Disorders |
Linkoeping University|Örebro University Sweden |
January 1 2020 | -- |
| NCT03711708 | Completed | Healthy |
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer |
November 6 2018 | Phase 4 |