Home Others CYP450 억제제 Talarozole (R115866)

연구용

Talarozole (R115866) CYP450 억제제

제품 번호E2949

Talarozole (R115866)은 사이토크롬 P450 (CYP26) 매개 올-트랜스-레티노산 (RA) 대사의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. 이는 CYP26에 의한 RA 전환을 IC50 0.004 µM로 억제하고, 내인성 RA 수준과 올-트랜스-레티노산 수용체 (RAR) 활성화를 증진시켜 피부과 치료를 위한 표적 제제로서의 잠재력을 보여줍니다.
Talarozole (R115866) CYP450 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 377.51

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품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 377.51 화학식

C21H23N5S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 201410-53-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 R115866 Smiles CCC(CC)C(C1=CC=C(NC2=NC3=CC=CC=C3S2)C=C1)N4N=CN=C4

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

생체 내(In vivo)

Talarozole (R115866)의 단일 용량을 기반으로, Cmax 80 nM 및 Ki 1 nM을 사용하여 투여 후 0.5시간에 CYP26 활성의 최대 84% 억제가 예측됩니다. 이 화합물의 짧은 반감기(2.2시간)로 인해 CYP26 활성은 12시간까지 100%로 회복될 것으로 예측됩니다. 예측과 일치하게, 투여 후 4시간에 혈청, 간 및 고환에서 atRA 농도가 각각 82%, 63%, 60% 증가했으며, 농도는 24시간까지 기준치로 돌아왔습니다. 다회 투여 후에는 간 CYP26 mRNA 및 활성이 증가하여 atRA 농도 증가로 인한 CYP26의 자가 유도를 시사합니다. 이에 따라, 측정된 모든 시점에서 혈청 및 간의 atRA 농도가 상승했습니다. atRA 농도의 이러한 증가는 대조군 마우스와 비교하여 미토콘드리아 생합성 마커 PGC-1β 및 NRF-1의 mRNA 증가와 관련이 있습니다.
참조
  • [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/26921399
  • [5] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/17223865

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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