연구용

Valaciclovir HCl CMV 억제제

Name: Valaciclovir HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1876
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S1876

아시클로버 전구약물인 Valaciclovir HCl은 바이러스 DNA polymerase 활성을 억제하며, 헤르페스 심플렉스 바이러스(HSV) 및 수두-대상포진 바이러스로 인한 감염 치료 및 거대세포바이러스(CMV) 예방에 사용됩니다.

Valaciclovir HCl CMV 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 360.8

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품질 관리

배치: 순도: 99.83%

99.83

관련 타겟	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
기타 CMV 억제제	Bisindolylmaleimide IV Brivudine (BVDU)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	360.8	화학식	C₁₃H₂₀N₆O₄.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	124832-27-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 72 mg/mL

DMSO : 14 mg/mL (38.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (199.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.6mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.51mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DNA polymerase
시험관 내(In vitro)	Valaciclovir는 세팔렉신과 같은 다이펩타이드 수송체의 기질 흡수를 억제합니다. Valaciclovir가 Aciclovir로 대사되는 것은 흡수 전 장관 내강에서, 흡수 후 소장에서 문맥 혈액 시스템으로 진입하기 전에, 그리고 전신 순환으로 진입하기 전에 간에서 일어날 가능성이 있습니다. Aciclovir의 L-발린 에스테르인 Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex)는 경구 Aciclovir로 달성할 수 있는 것보다 Aciclovir 생체 이용률을 3~5배 증가시킵니다. Valaciclovir는 헤르페스 대상포진 및 생식기 HSV 감염 치료에서 Aciclovir의 효능을 확장하며, 더 적은 투여 빈도에도 불구하고 Aciclovir에 대해 확립된 매우 수용 가능한 안전성 프로파일을 유지합니다. Valaciclovir는 경구 투여 후 빠르게 흡수되어 Aciclovir 및 필수 아미노산인 L-발린으로 광범위하게 전환됩니다.
생체 내(In vivo)	Acyclovir (ZOVIRAX)의 L-발릴 에스테르인 Valaciclovir는 시노몰구스 원숭이에서 우수한 경구 흡수와 거의 완전한 Acyclovir 전환을 보여 경구 투여 프로드러그로서의 적합성을 나타냅니다. Valaciclovir는 수컷 CD 랫트에서 우수한 경구 흡수, 빠른 분포 및 제거, 그리고 Acyclovir로의 광범위한 생체 변환을 보여줍니다. Valaciclovir는 경구 투여 시 더 효율적으로 대사되며, 이는 초회 통과 장 및/또는 간 대사를 시사합니다. 랫트 간 및 장 균질액에서 Valaciclovir의 빠른 가수분해는 전신 대사의 중요성을 추가로 시사합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989601/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149890/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00169416	Completed	Varicella	GlaxoSmithKline	March 2005	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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