연구용

Valaciclovir HCl CMV inhibitor

제품 번호: S1876

Valaciclovir HCl, an aciclovir prodrug, inhibits activity of virus DNA polymerase, used to treat infections caused by herpes simplex virus (HSV) and varicella zoster virus, and for prophylaxis against cytomegalovirus (CMV).
Valaciclovir HCl CMV inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 360.8

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.44%
99.44

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 360.8 화학식

C13H20N6O4.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 124832-27-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (199.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA polymerase
시험관 내(In vitro)
Valaciclovir HCl은 세팔렉신(cefalexin)과 같은 디펩타이드 수송체 기질의 흡수를 억제합니다. Valaciclovir가 Aciclovir로 대사되는 과정은 흡수 전 장 내강, 흡수 후 문맥 혈액 시스템으로 유입되기 전 소장, 그리고 전신 순환계로 유입되기 전 간에서 일어나는 것으로 추정됩니다. Aciclovir의 L-발린 에스테르인 Valaciclovir(Valtrex, Zelitrex)는 경구용 Aciclovir에 비해 Aciclovir의 생체 이용률을 3~5배 증가시킵니다. Valaciclovir는 대상포진 및 성기 HSV 감염 치료에 있어 Aciclovir의 효능을 확장하며, 더 적은 투여 빈도로도 Aciclovir에 대해 확립된 매우 우수한 안전성 프로파일을 유지합니다. Valaciclovir는 경구 투여 후 빠르게 흡수되어 Aciclovir와 필수 아미노산인 L-발린으로 광범위하게 전환됩니다.
생체 내(In vivo)
아시클로버(ZOVIRAX)의 L-발릴 에스테르인 Valaciclovir HCl은 게잡이원숭이에서 우수한 경구 흡수율과 거의 완전한 아시클로버로의 전환을 보여, 경구 투여용 전구약물로서의 적합성을 나타냅니다. Valaciclovir HCl은 수컷 CD 래트에서 우수한 경구 흡수, 신속한 분포 및 제거, 그리고 아시클로버로의 광범위한 생체 전환을 보여줍니다. Valaciclovir HCl은 경구 투여 시 더 효율적으로 대사되는데, 이는 초회 통과 장 및/또는 간 대사가 일어남을 나타냅니다. 래트 간 및 장 균질액에서 Valaciclovir HCl의 신속한 가수분해는 전신 순환 전 대사의 중요성을 더욱 시사했습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00169416 Completed
Varicella
GlaxoSmithKline
March 2005 Phase 3