연구용
제품 번호S3007
| 관련 타겟 | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
|---|---|
| 기타 Neuraminidase 억제제 | Laninamivir Octanoate Laninamivir |
| 분자량 | 332.31 | 화학식 | C12H20N4O7 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 139110-80-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | GG167,GR 121167X | Smiles | CC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N | ||
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In vitro |
Water : 25 mg/mL
DMSO
: 2 mg/mL
(6.01 mM)
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
neuraminidase
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
새로운 Neuraminidase 억제제인 Zanamivir는 시험관 내에서 바이러스 복제를 감소시키는 데 효과적입니다. 이 화합물은 Influenza A/H1N1 변이체 His274Asn뿐만 아니라 His274Gly, His274Ser 및 His274Gln에서 감수성 감소를 유발합니다. 이는 Influenza neuraminidase를 차단하고 시알산 잔기의 절단을 방지하여 점막 분비물 내에서 후손 바이러스 분산을 방해하고 바이러스 감염성을 감소시킵니다. 이 약물은 지속적으로 감염된 세포와 감염되지 않은 세포의 혈액흡착 및 융합을 방지합니다. 흡착 기간 동안에만 존재하면 플라크의 수(면적은 아님)를 감소시키고, 플라크 분석에서 90분 흡착 기간 후에만 추가하면 플라크 면적(수는 아님)을 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 Neuraminidase 결핍 변이체에 의해 형성된 플라크의 면적을 감소시켜 세포-세포 융합과의 간섭이 Neuraminidase 활동 억제와 관련이 없음을 확인합니다. 이는 혈액흡착에는 영향을 미치지 않지만, 지질 혼합 및 내용물 혼합 모두에 의해 판단할 때 HA2b-적혈구 융합을 억제합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Zanamivir는 생쥐의 치명적인 도전 모델에서 바이러스의 폐 역가를 감소시키고 이환율 및 사망률을 감소시킵니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04597437 | Recruiting | Dengue Fever |
George Washington University|Naval Medical Research Center|Clinica de la Costa|Global Disease Research |
March 15 2024 | Early Phase 1 |
| NCT04494412 | Recruiting | Influenza Human|Arthralgia |
GlaxoSmithKline |
November 21 2022 | Phase 2 |
| NCT02377401 | Completed | Influenza Human |
GlaxoSmithKline |
April 28 2015 | Phase 1 |
| NCT01527110 | Completed | Influenza Human |
GlaxoSmithKline |
January 1 2012 | Phase 3 |
| NCT01353768 | Completed | Infections Respiratory Tract |
GlaxoSmithKline |
July 2011 | -- |