Retinoid Receptor 작동제 | Retinoid Receptor Antagonists

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S2833 UVI 3003 UVI 3003은 사람 RXR에 대해 IC50이 0.24 μM인 Retinoid Receptor X (RXR)의 고도로 선택적인 길항제입니다.
Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113369
Genes (Basel), 2023, 14(4)946
S6605 AR7 AR7은 레티노산 수용체 α (RARα) 길항제입니다. 이 화합물은 RARα의 강력하고 선택적인 억제제로, 이 수용체 서브타입에 대한 높은 친화도와 특이성을 보여줍니다. 이는 레티노산이 RARα에 결합하는 것을 효과적으로 차단하여 하류 신호 전달 경로를 억제합니다. 세포 분석에서 이 화학 물질은 RARα 신호에 의존하는 다양한 암세포주의 증식을 억제하는 것으로 나타났습니다. 또한 이 세포에서 아폽토시스를 유도하여 치료제로서의 잠재력을 강조합니다. 이 길항제의 약리학적 프로파일은 RARα 매개 과정을 연구하고 관련 질병에 대한 치료법을 개발하는 데 사용될 수 있음을 뒷받침합니다.
Phytomedicine, 2024, 136:156286
E1767New HX531 HX531은 RXR의 경구 활성 길항제입니다. 이 화합물은 p53–p21Cip1 경로의 활성화를 강화하고 all-trans-레티노산(t-RA)의 항-세포자멸사 효과를 폐지합니다. 이는 항비만, 항당뇨 및 항흑색종 특성을 나타냅니다.