Retinoid Receptor 작동제 | Retinoid Receptor Agonists

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S1653 Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid) Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid) est un ligand pour le récepteur de l'acide rétinoïque (RAR) et le récepteur de rétinoïdes X (RXR), et peut induire la différenciation granulocytaire et l'apoptose dans les cellules de leucémie promyélocytaire aiguë (APL). Tretinoin (NSC 122758) peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'ostéoporose.
Nat Commun, 2025, 16(1):616
Biomaterials, 2025, 314:122873
Theranostics, 2025, 15(6):2597-2623
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S2098 Bexarotene Bexarotene est un rétinoïde spécifiquement sélectif des récepteurs rétinoïdes X, utilisé comme agent antinéoplasique oral dans le traitement du lymphome cutané à cellules T.
Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01268-9
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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S4627 TTNPB (Arotinoid acid) Le TTNPB est un puissant agoniste du RAR et inhibe la liaison du [3H]tRA avec une IC50 de 5,1 nM, 4,5 nM et 9,3 nM pour les RARα, β et γ humains, respectivement.
Environ Int, 2025, 204:109820
Cancer Lett, 2025, 610:217339
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2025, 45(2):322-330
S4260 Tamibarotene Le Tamibarotene (Am 80) est un agoniste synthétique du récepteur de l'acide rétinoïque (RAR) avec une spécificité élevée pour RARα et RARβ par rapport à RARγ.
iScience, 2024, 27(10):110862
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16280
Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311
S2933 AM580 L'AM580 est un agoniste du récepteur de l'acide rétinoïque avec des valeurs de Kd de 8 nM, 131 nM et 450 nM pour RARα, RARβ et RARγ.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
S1368 Acitretin Acitretin (Etretin, RO 10-1670) est un rétinoïde de deuxième génération utilisé pour le psoriasis.
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
Sci Rep, 2021, 11(1):9601
Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(11). pii: e01368-17
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S1276 Adapalene Adapalene (CD-271) est un double agoniste RAR et RXR, utilisé dans le traitement de l'acné.
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
Cancer Discov, 2020, 10(7):1058-1077
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
S1569 Tazarotene Tazarotene (AGN190168) est un promédicament rétinoïde de l'acide tazaroténique, qui est un agoniste RAR, utilisé pour traiter le psoriasis, l'acné et la peau endommagée par le soleil.
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
Mol Pharm, 2015, 12(9):3399-407
J Clin Invest, 2013, 123(9):3941-51
E2813 SR 11237 SR 11237, un agoniste spécifique du récepteur rétinoïde X (RXR), peut provoquer la formation d'homodimères RXR/RXR et transactiver un gène rapporteur contenant un élément de réponse RXR.
Nat Commun, 2024, 15(1):4108
J Am Heart Assoc, 2023, 12(15):e029415
E1627 BMS493 BMS493 est un agoniste inverse du pan retinoic acid receptor (RAR). Il augmente l'interaction du corépresseur nucléaire avec les RARs et peut être utilisé comme un inhibiteur pour la manipulation diététique et pharmacologique de l'activité du retinoic acid (RA) in vivo et in vitro.
bioRxiv, 2025, 2025.05.16.653860
S4699 Etretinate Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoïde, Etretinato, Ro 10-9359) est un acide rétinoïque aromatique oral efficace dans le psoriasis et d'autres syndromes dermatologiques. Il active les Retinoid Receptors, provoquant une induction de la différenciation cellulaire, une inhibition de la prolifération cellulaire et une inhibition de l'infiltration tissulaire par les cellules inflammatoires.
Viruses, 2021, 13(8)1533
E1445 Palovarotene Palovarotene (R 667; Ro 3300074) est un agoniste nucléaire du retinoic acid receptor γ (RAR-γ). Il réduit l'ossification hétérotopique (OH) dans les cultures et dans les modèles murins et de rats de fibrodysplasie ossifiante progressive (FOP).
E6408New CD1530 Le CD1530 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur RARγ avec des valeurs de Ki de 150 nM. C'est un puissant inhibiteur de l'ossification hétérotopique (OH) et peut être efficace contre l'OH congénitale, avec une utilisation potentielle dans la recherche sur le psoriasis, l'acné, le photovieillissement et le cancer.
E4618 CD3254 Le CD3254 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur X des rétinoïdes (RXR). Il peut être utilisé dans la recherche sur le cancer et est prometteur pour le traitement des maladies Metabolism.
S6132 All trans-Retinal All trans-Retinal (Rétinaldéhyde, Aldéhyde de vitamine A, Rétinène), un composant du cycle des rétinoïdes, est converti en acide rétinoïque in vivo par l'action de la rétinal déshydrogénase. L'acide rétinoïque est un ligand pour le RAR et le RXR. All trans-Retinal est un photosensibilisateur puissant.
S2520 CD437(AHPN) Le CD437(AHPN), un rétinoïde synthétique, est un agoniste sélectif du récepteur de l'acide rétinoïque γ (RARγ). Il exerce un effet antiprolifératif et induit l'apoptose via l'activation d'AP-1 in vitro.
E1468 MSU-42011 Le MSU-42011 est un agoniste oralement actif du retinoid X receptor (RXR). Ce composé inhibe l'expression des protéines iNOS et p-ERK. Il présente une activité immunomodulatrice et antitumorale. Il peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
E7548 Ch55 Ch55 est un analogue synthétique de l'acide rétinoïque qui agit comme un puissant agoniste du RAR, se liant avec une grande affinité aux récepteurs de l'acide rétinoïque RAR-α, RAR-β et RAR-γ, tout en ne montrant aucune liaison à la protéine de liaison de l'acide rétinoïque cellulaire (CRABP). Il démontre des effets anti-fibrotiques dans des modèles précliniques, réduisant le dépôt de collagène et l'hypertrophie dans les tissus dermiques.