연구용

Acitretin Retinoid Receptor 작용제

제품 번호S1368

Acitretin (에트레틴, RO 10-1670)은 건선을 치료하는 데 사용되는 2세대 retinoid입니다.
Acitretin Retinoid Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 326.43

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%
99.91

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 326.43 화학식

C21H26O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 55079-83-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Etretin, RO 10-1670 Smiles CC1=CC(=C(C(=C1C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C)C)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (199.12 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)
Acitretin은 1.5mM의 EC(50)로 ADAM10 프로모터 활성을 자극하고 성숙한 ADAM10 단백질의 증가를 유도하여 신경모세포종 세포에서 알파- 및 베타-세크레타제 활성 비율을 2~3배 증가시킵니다. 이 화합물 (5-20 μM)은 3단계 호흡 및 ATP 수준 감소와 ADP 인산화 주기의 지연 단계 증가로 나타나는 미토콘드리아 인산화 효율을 손상시키며, 막 전위에는 영향을 미치지 않습니다. 이는 Ca(2+) 매개 미토콘드리아 투과성 전환 (MPT)을 유도하고 아데닌 뉴클레오타이드 트랜스로카제 (ANT) 함량을 감소시켰습니다. 이 화학 물질은 비악성 각질세포 HaCaT 세포의 성장이 아닌, SCL-1 세포의 성장을 농도 및 시간 의존적으로 우선적으로 억제합니다. 이는 CD95 (Fas), CD95-리간드 및 Fas-관련 사멸 도메인 수준을 증가시킵니다. 이는 정상 각질세포의 생존력에 영향을 미치지 않고 사멸 수용체 CD95 apoptosis 경로를 통해 피부암 세포의 apoptosis를 유도할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)
Acitretin은 관류된 쥐의 간에서 알파-산화, 사슬 단축 O-탈메틸화 및 글루쿠론화를 겪습니다. 이 화합물은 쥐의 간과 근육에 빠르게 나타나며, 피부와 지방 조직으로 재분배됩니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04841187 Completed
Psoriasis
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Société de Dermatologie Française
September 6 2021 --
NCT04245319 Unknown status
Hyperlipidemias|Xerosis|Depression|Liver Diseases
Cairo University
January 1 2020 Not Applicable
NCT05203354 Completed
Psoriasis
Mahmoud Ahmed Ali Ahmed|Aswan University Hospital
September 1 2018 Phase 4
NCT01039142 Completed
Psoriasis
Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh|PIMERIndia
March 2008 Phase 4
NCT00488384 Withdrawn
Carcinoma Squamous Cell
Günther Hofbauer|University of Zurich
June 2007 Phase 4
NCT00156247 Completed
Psoriasis
University of Medicine and Dentistry of New Jersey|Connetics Corp.|Rutgers The State University of New Jersey
September 2005 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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