연구용
제품 번호S1368
| 분자량 | 326.43 | 화학식 | C21H26O3 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 55079-83-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Etretin, RO 10-1670 | Smiles | CC1=CC(=C(C(=C1C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C)C)C)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 65 mg/mL
(199.12 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 시험관 내(In vitro) |
Acitretin은 1.5mM의 EC(50)로 ADAM10 프로모터 활성을 자극하고 성숙한 ADAM10 단백질의 증가를 유도하여 신경모세포종 세포에서 알파- 및 베타-세크레타제 활성 비율을 2~3배 증가시킵니다. 이 화합물 (5-20 μM)은 3단계 호흡 및 ATP 수준 감소와 ADP 인산화 주기의 지연 단계 증가로 나타나는 미토콘드리아 인산화 효율을 손상시키며, 막 전위에는 영향을 미치지 않습니다. 이는 Ca(2+) 매개 미토콘드리아 투과성 전환 (MPT)을 유도하고 아데닌 뉴클레오타이드 트랜스로카제 (ANT) 함량을 감소시켰습니다. 이 화학 물질은 비악성 각질세포 HaCaT 세포의 성장이 아닌, SCL-1 세포의 성장을 농도 및 시간 의존적으로 우선적으로 억제합니다. 이는 CD95 (Fas), CD95-리간드 및 Fas-관련 사멸 도메인 수준을 증가시킵니다. 이는 정상 각질세포의 생존력에 영향을 미치지 않고 사멸 수용체 CD95 apoptosis 경로를 통해 피부암 세포의 apoptosis를 유도할 수 있습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Acitretin은 관류된 쥐의 간에서 알파-산화, 사슬 단축 O-탈메틸화 및 글루쿠론화를 겪습니다. 이 화합물은 쥐의 간과 근육에 빠르게 나타나며, 피부와 지방 조직으로 재분배됩니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04841187 | Completed | Psoriasis |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Société de Dermatologie Française |
September 6 2021 | -- |
| NCT04245319 | Unknown status | Hyperlipidemias|Xerosis|Depression|Liver Diseases |
Cairo University |
January 1 2020 | Not Applicable |
| NCT05203354 | Completed | Psoriasis |
Mahmoud Ahmed Ali Ahmed|Aswan University Hospital |
September 1 2018 | Phase 4 |
| NCT01039142 | Completed | Psoriasis |
Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh|PIMERIndia |
March 2008 | Phase 4 |
| NCT00488384 | Withdrawn | Carcinoma Squamous Cell |
Günther Hofbauer|University of Zurich |
June 2007 | Phase 4 |
| NCT00156247 | Completed | Psoriasis |
University of Medicine and Dentistry of New Jersey|Connetics Corp.|Rutgers The State University of New Jersey |
September 2005 | Phase 2 |