연구용
제품 번호: S1569
화학 구조
| 분자량 | 351.46 | 화학식 | C21H21NO2S |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 118292-40-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | AGN190168 | Smiles | CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 10 mg/mL
(28.45 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
RAR
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| 시험관 내(In vitro) |
Tazarotene causes ERK activation, RB tumor suppressor protein hypophosphorylation, G0 arrest, and myeloid differentiation in HL-60 human myeloblastic leukemia cells. This compound could propel either early or late portions of the period leading to differentiation and G0 arrest and is interchangeable with an RARalpha-selective ligand. It regulates gene transcription via interaction with specific nuclear retinoic acid receptors (RARs), thereby modulating the three key pathogenic factors in psoriasis. This chemical inhibits the proliferation of fibroblasts and synthesis of DNA and collagen. It down-regulates markers of keratinocyte differentiation, keratinocyte proliferation, and inflammation. This agent also up-regulates three novel genes TIG-1 (tazarotene-induced gene-1), TIG-2, and TIG-3, which may mediate an antiproliferative effect. It causes growth suppression in retinoid-responsive breast cancer cell lines by up-regulating TIG3.
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| 생체 내(In vivo) |
Tazarotene treatment reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in UV-treated Ptch1+/− mice. This compound also reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in ionizing radiation-treated Ptch1+/− mice.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06015152 | Completed | Scalp Psoriasis |
Jinnah Postgraduate Medical Centre |
August 1 2022 | Not Applicable |
| NCT03988439 | Recruiting | Psoriasis |
Bausch Health Americas Inc. |
March 24 2021 | Phase 4 |
| NCT02620813 | Completed | Acne Vulgaris |
University of California Davis |
October 2015 | Early Phase 1 |