연구용

Tazarotene Retinoid Receptor 작용제

제품 번호S1569

Tazarotene (AGN190168)은 타자로텐산의 레티노이드 전구약물로, RAR 작용제이며, 건선, 여드름, 햇빛 손상 피부 치료에 사용됩니다.
Tazarotene  Retinoid Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 351.46

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 351.46 화학식

C21H21NO2S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 118292-40-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 AGN190168 Smiles CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 10 mg/mL (28.45 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
RAR
시험관 내(In vitro)
Tazarotene은 HL-60 인간 골수모세포 백혈병 세포에서 ERK 활성화, RB 종양 억제 단백질 저인산화, G0 정지 및 골수 분화를 유발합니다. 이 화합물은 분화 및 G0 정지로 이어지는 기간의 초기 또는 후기 부분을 촉진할 수 있으며 RAR알파 선택적 리간드와 호환됩니다. 특정 핵 레티노산 수용체(RAR)와의 상호작용을 통해 유전자 전사를 조절하여 건선의 세 가지 주요 병원성 인자를 조절합니다. 이 화학물질은 섬유아세포의 증식과 DNA 및 콜라겐 합성을 억제합니다. 이는 각질세포 분화, 각질세포 증식 및 염증 마커를 하향 조절합니다. 이 약물은 또한 TIG-1 (tazarotene-induced gene-1), TIG-2 및 TIG-3의 세 가지 새로운 유전자를 상향 조절하며, 이는 항증식 효과를 매개할 수 있습니다. TIG3를 상향 조절하여 레티노이드 반응성 유방암 세포주에서 성장 억제를 유발합니다.
생체 내(In vivo)
Tazarotene 치료는 UV 처리된 Ptch1+/− 마우스에서 미세 기저세포암(BCC)의 수와 크기를 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 이온화 방사선 처리된 Ptch1+/− 마우스에서 미세 기저세포암(BCC)의 수와 크기를 감소시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9270552/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15231643/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06015152 Completed
Scalp Psoriasis
Jinnah Postgraduate Medical Centre
August 1 2022 Not Applicable
NCT03988439 Recruiting
Psoriasis
Bausch Health Americas Inc.
March 24 2021 Phase 4
NCT02620813 Completed
Acne Vulgaris
University of California Davis
October 2015 Early Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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