Name: Adapalene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1276
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.85%

99.85

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Retinoid Receptor 억제제	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	412.52	화학식	C₂₈H₂₈O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	106685-40-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CD-271			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=O)O)C45CC6CC(C4)CC(C6)C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 17 mg/mL (41.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 8 mg/mL (19.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.850mg/ml (2.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.210mg/ml (0.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RARγ RARβ RXR
시험관 내(In vitro)	Adapalene은 주로 표피의 말단 분화 영역에서 발견되는 Retinoid Receptor에 결합하며 세포 분화 조절에 트레티노인보다 더 활성적입니다. 이 화합물은 주로 표피에서 발견되는 PARγ 아형에 가장 큰 친화도를 보입니다. 리폭시게나제 활성 억제에 인도메타신, 베타메타손 발레레이트, 트레티노인, 이소트레티노인 또는 에트레티네이트보다 더 활성적이지만, 사이클로옥시게나제에 대해서는 거의 활성이 없습니다. 이 화학물질은 시간 및 용량 의존적으로 DNA 합성을 억제하고 결장암 세포주 CC-531, HT-29, LOVO 및 인간 포피 섬유아세포에서 세포자멸사를 유도합니다. 9-cis-레티노산(CRA)보다 훨씬 더 효과적인 항증식 및 세포자멸사 유도 효과를 보이며, 10 μM에서도 현저한 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 DeltaPsi(m)를 방해하고 반응성 종양 세포에서 caspase-3 활성을 유도합니다.
생체 내(In vivo)	Adapalene은 코뿔소 쥐에서 표피 면포 수의 용량 관련 감소와 면포 프로필 및 표피 두께 증가를 유발합니다. 이 화합물은 정상 피부 및 여드름 외식편에서 TLR-2 및 IL-10 발현 감소를 초래합니다. 각질세포에 의한 CD1d 발현 증가 및 IL-10 발현 감소를 통해 표피 면역 체계를 조절할 수 있으며, 이러한 조절은 수지상 세포와 T 림프구 간의 상호작용을 증가시키고 Propionibacterium acnes에 대한 항균 활성을 강화할 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074847/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14506747/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17518990/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02620813	Completed	Acne Vulgaris	University of California Davis	October 2015	Early Phase 1
NCT02442817	Completed	Schizophrenia	University of Nevada Reno\|Augusta University	March 2 2015	Phase 4
NCT01485367	Unknown status	Senile Purpura	Multispecialty Aesthetic Clinical Research Organization\|Galderma R&D	December 2011	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Adapalene Retinoid Receptor 작용제

화학 구조

분자량: 412.52