TLR 억제제 | TLR Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S0716	E6446	E6446은 다양한 인간 및 마우스 세포 유형에서 Toll-like 수용체 (TLR) 7 및 9 신호 전달을 억제하고 시험관 내에서 DNA-TLR9 상호작용을 억제합니다.	Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743 Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1 Front Immunol, 2024, 15:1354055
S6719	E6446 Dihydrochloride	E6446 dihydrochloride는 특정 Toll-like receptor 9 억제제입니다.	Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5762-5781 Cell Death Dis, 2025, 16(1):60 Diabetes, 2025, 74(3):409-415
S6573	MD2-IN-1	MD2-IN-1은 189μM의 KD 값을 갖는 Myeloid differentiation protein 2 (MD2)의 억제제입니다.	Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636 Front Immunol, 2022, 13:995791 Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
S2979	CU-T12-9	CU-T12-9는 HEK-Blue hTLR2 SEAP 분석에서 EC50이 52.9 nM인 Toll-like receptor (TLR) 1/2의 특정 작용제입니다. 이 화합물은 선천성 및 적응성 면역 체계를 모두 활성화합니다. NF-κB를 통해 신호를 보내고 하위 이펙터 TNF-α, IL-10 및 iNOS의 상승을 유발합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):2743 Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638 Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S9730	CU-CPT9a	CU-CPT9a는 IC50이 0.5 nM인 Toll-like 수용체 8 (TLR8)의 강력하고 특이적인 길항제입니다.	Nat Commun, 2024, 15(1):5678 J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S8562	IRAK4-IN-2	IRAK4-IN-2는 톨-유사 수용체(TLR) 및 인터루킨 1 수용체(IL-1R) 신호 전달 캐스케이드 모두에서 IRAK4 기능을 조절하는 가역적 키나아제 억제제입니다.	Cancer Lett, 2021, 503:75-90
E0518	Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid)	포리이노신산-폴리시티딜산(Polyinosinic acid-polycytidylic acid; Poly(I:C))은 포유류에서 선천 면역을 유도하는 이중 가닥 RNA로, 의약품의 면역 증강제 후보입니다. 포리이노신산-폴리시티딜산은 근육 폴리(I) 동종 중합체가 폴리(C) 동종 중합체로 장쇄 분해되어 형성된 dsRNA입니다.	J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S0078	1V209 (TLR7 agonist T7)	1V209 (TLR7 agonist T7)는 항종양 효과가 있는 톨 유사 수용체 7 (TLR7)의 작용제입니다. 백신 보조제로 사용될 수 있으며, 항원 특이적 체액 및 세포 면역 반응을 강화합니다.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(10):4577-4590
S4461	CU-CPT-8m	CU-CPT-8m (CPD1578)은 67 nM의 IC50과 220 nM의 Kd를 갖는 톨 유사 수용체 8(TLR8)의 특정 길항제입니다.	Nat Commun, 2024, 15(1):5678
S0494	SM 324405	SM 324405 (화합물 9e)는 EC50이 50 nM인 강력하고 선택적인 Toll-like receptor 7 (TLR7) 작용제입니다.
E4998	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium)은 세포질에서 MDA-5 수용체를 활성화하고 엔도솜 구획에서 TLR3을 활성화하는 합성 이중 가닥 RNA(dsRNA) 유사체입니다. 이러한 활성화는 1형 인터페론의 생산을 촉진하고 암세포, 특히 Bcl-xL과 같은 보호적인 항-세포자멸사 메커니즘이 없는 암세포에서 세포자멸사를 유도합니다.
S0002	IAXO-102	IAXO-102는 MD-2 및 CD14 공동 수용체를 모두 표적하는 TLR4 길항제입니다. 이 화합물은 MAPK 및 p65 NF-κB 인산화를 억제하고 TLR4 의존성 전염증성 단백질의 발현을 하향 조절합니다. 이는 실험적 복부 대동맥류(AAA) 발생을 억제합니다.
E6040^New	Imiquimod maleate	Imiquimod maleate (R 837 maleate)는 이미퀴모드 유리 염기에서 분리된 말레산의 저분자 염 유도체로, 면역 반응 조절제이며, 강력하고 선택적인 toll like receptor 7 (TLR7) 작용제이자, Ki가 2.16 μM인 adenosine A₂A receptor 길항제이며, 시스타틴 A와 같은 항바이러스 단백질을 유도하는 아데닐릴 시클라제 활성 억제제입니다. 이는 강력한 항종양 및 항바이러스 효능을 나타내어 COVID-19, HPV 사마귀, 전염성 연속종, 광선 각화증, 기저 및 편평 세포 암종, 보웬병 및 외음부 상피내 신생물과 같은 질환에 효과적입니다.
E5778^New	CU-CPT 4a	CU-CPT 4a (TLR3-IN-1)는 IC50이 3.44 µM인 강력한 TLR3의 저분자 길항제로, TNF-α 및 IL-1β 발현을 포함한 TLR3/dsRNA 매개 신호 전달도 억제합니다. 단백질-RNA 복합체 연구를 위한 귀중한 도구입니다.
S9937	CU-CPD107	CU-CPD107은 TLR8 작용제 및 ssRNA 리간드에 대해 차등 활성을 나타내는 선택적 이중 활성 소분자입니다. R848이 있는 경우, 이 화합물은 TLR8 신호 억제제(IC50=13.7 μM)로 작용합니다. ssRNA가 있는 경우, 이는 시너지 작용제 활성을 나타내는 반면, 이 화학물질 단독으로는 TLR8 신호에 영향을 미칠 수 없습니다.
E4864	Pentamidine	Pentamidine (MP-601205)은 방향족 디아미딘 약물로, TLR4의 길항제입니다. 또한 PI3K/AKT 신호 전달 경로를 억제하고 MMP-2 및 MMP-9의 발현을 감소시킵니다. 항원충성, 항염증 및 항종양 활성을 나타내며 아프리카 수면병, 안티몬 내성 리슈마니아증 및 Pneumocystis carinii 폐렴 치료제로 사용됩니다.
E5812^New	AT791	AT791은 인간 배아 신장 세포에서 각각 3.33 μM 및 0.04 μM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 생체 이용 가능한 TLR7 및 TLR9 억제제이며, 시험관 내에서 DNA-TLR9 상호작용도 억제합니다.
E5893^New	MTT5	MTT5는 수지상 세포와 CD8⁺ T 세포를 활성화하여 종양 미세 환경에서 면역 반응을 강화하는 TLR7 작용제입니다. ADC와 연결되면 면역 자극과 세포 독성을 결합하여 항종양 효능을 향상시킵니다.
E7077	DSRM-3716	DSRM-3716 (5-아이오도아이소퀴놀린, 화합물 6)은 75nM의 IC50을 갖는 SARM1의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 축삭절단술 또는 미토콘드리아 스트레스 후 cADPR 상승을 방지하여 축삭 퇴행을 강력하게 차단합니다.
E5922^New	Enpatoran	Enpatoran은 HEK293 세포에서 각각 11.1 nM 및 24.1 nM의 IC50을 갖는 Toll-like 수용체 7 및 8 (TLR7/8)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 또한 자가면역 질환 치료에 대한 잠재력을 보여줍니다.
E3625	Cnidii Fructus Extract	Cnidii Fructus Extract는 Cnidium monnieri (L.) Cuss.의 건조하고 잘 익은 열매인 Cnidii Fructus에서 추출됩니다. 중국 한약재 Cnidii Fructus는 만성 요통 및 발기 부전에 탁월한 효과가 있으며, 골다공증에도 자주 사용되었습니다.
S9623	Telratolimod	Telratolimod (3M-052, MEDI9197)는 Toll-like 수용체 7 (TLR-7)과 Toll-like 수용체 8 (TLR-8)의 작용제이며 항종양 활성을 가진다.
E2758^New	Robinin	Robinin은 TLR4/NF-κB 및 TLR2-PI3k-AKT 신호 경로를 억제하여 작용하는 플라보노이드입니다. Robinin은 산화된 LDL에 의해 유도된 TLR2 및 TLR4 발현을 mRNA 수준에서 감소시키고 TLR-NF-κB 신호 전달을 조절하여 NF-κB p65 핵 전위를 방지합니다. Robinin은 항염증 및 항종양 효과를 나타냅니다.
S9931	Enpatoran Hydrochloride	Enpatoran (M5049) hydrochloride는 HEK293 세포에서 각각 11.1 nM 및 24.1 nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 활성인 이중 TLR7/8 억제제입니다.
S0139	MD2-TLR4-IN-1	MD2-TLR4-IN-1 (화합물 22m)은 골수성 분화 단백질 2/톨 유사 수용체 4 (MD2-TLR4)의 강력한 inhibitor입니다. 이 화합물은 대식세포에서 리포폴리사카라이드 (LPS) 유도 tumor necrosis factor alpha (TNF-α) 및 interleukin-6 (IL-6) 발현을 각각 0.89 μM 및 0.53 μM의 IC50으로 억제합니다.
E0639	TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride	TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride는 톨유사수용체 TLR7/TLR8 이중 작용성 이미다조퀴놀린입니다. TLR7/8 agonist 1은 20 nM의 EC50으로 TLR7 작용 활성을 유지합니다.
S0835^New	TH1020	TH1020은 IC50 값이 0.85 μM인 강력하고 선택적인 톨 유사 수용체 5 (TLR5)/편모 복합체 길항제입니다. TH1020은 TLR5/편모 복합체에 의해 활성화되는 하류 신호 전달 경로를 억제합니다. TH1020은 TLR2, TLR3, TLR4, TLR7 및 TLR8에 대해 비활성입니다.
E6039	Imiquimod hydrochloride	Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride)는 저분자 면역 반응 조절제로, 강력하고 선택적인 toll like receptor 7 (TLR7) 작용제이며, 2.16 μM의 Ki를 가진 adenosine A₂A receptor 길항제이자 adenylyl cyclase 활성 억제제로, 시스타틴 A와 같은 항바이러스 단백질을 유도합니다. 강력한 항종양 및 항바이러스 효능을 나타내어 COVID 19, HPV 사마귀, 전염성 연속종, 광선 각화증, 기저 및 편평 세포 암종, 보웬병 및 외음부 상피내 종양과 같은 질환에 효과적입니다.
E7472	Pam3CSK4	Pam3CSK4 (Pam3Cys-Ser-(Lys)4)는 Toll-like 수용체 2/1 (TLR2/1) 이종이합체의 리간드로 작용하는 합성 트리아실화 리포펩타이드입니다. 이는 인간 TLR1/2에서 EC50 0.47 ng/mL를 갖는 Toll-like 수용체 1/2 (TLR1/2)의 작용제입니다.
E5909^New	CL075	CL075 (3M002)는 면역 조절 특성을 가진 TLR8의 선택적 작용제입니다. p47phox 인산화 및 p38MAPK를 포함한 신호 전달 경로를 활성화하여 인간 호중구를 프라이밍하여 반응성 산소종(ROS) 생성을 향상시키고 면역 방어에 기여합니다.
P1246	ODN 1826 sodium	ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium)은 합성 CpG 올리고데옥시뉴클레오티드이자 TLR9 신호 전달 경로의 작용제로, 면역 자극 활성의 일환으로 A20 림프종 세포에서 G1기 정지 및 세포자멸사를 유도하는 동시에 마우스 모델에서 NO 및 iNOS 생산을 자극합니다.
E7559	RS 09	RS09는 지질다당류(LPS)의 합성 펩타이드 모방체로 TLR4의 작동제 역할을 합니다. 이는 TLR4를 활성화하여 NF-κB 활성화 및 염증성 사이토카인 방출로 이어지고, 결과적으로 면역 반응을 강화합니다. 또한 생체 내에서 항원 특이적 항체 생성을 촉진함으로써 보조제로서의 잠재력을 보여줍니다.
S6999	Chloroquine	Chloroquine은 항말라리아제이자 Autophagy/리소좀 억제제입니다. Chloroquine은 또한 Toll-like receptor-9 (TLR9) 단백질 발현을 억제합니다. Chloroquine은 Vero E6 세포에서 EC50이 1.13 μM로 SARS-CoV-2 (COVID-19) 감염에 매우 효과적입니다. Chloroquine은 항-HIV-1 활성을 가지고 있습니다.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26 Cell Discov, 2025, 11(1):15 Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphate는 4-아미노퀴놀린 계열의 항말라리아 및 항류마티스제로, ATM 활성제로도 작용합니다. Chloroquine은 또한 toll-like receptors (TLRs)의 억제제입니다.	Front Vet Sci, 2025, 12:1587391 Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S3924	Ginsenoside Rb1	Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)은 신경 보호, 항염증 및 항비만 작용을 포함하여 다양한 시험관 내 및 생체 내 효과를 가지는 프로토파낙사디올입니다. 인삼 뿌리의 주요 성분인 이 화합물은 6.3±1.0 μM의 IC50로 Na+, K+-ATPase 활성을 억제합니다. 또한 IRAK-1 활성화 및 NF-κB p65의 인산화를 억제합니다. 이 화학 물질은 TLR3, TLR4 및 TRAF-6의 발현을 감소시키고 TNF-α, IFN-β 및 iNOS의 수준을 하향 조절합니다.	J Biol Chem, 2024, 300(8):107542 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S6934	AMG-9810	AMG-9810은 강력하고 경쟁적이며 선택적인 바닐로이드 수용체 1 (TRPV1) 길항제이며, 인간 TRPV1에 대해 24.5 nM, 쥐 TRPV1에 대해 85.6 nM의 IC50으로 캡사이신 활성화를 억제합니다. 이 화합물은 양성자, 열, 아난다미드, N-아라키도닐 도파민 및 올레오일도파민과 같은 내인성 리간드를 포함한 TRPV1 활성화의 모든 알려진 모드를 차단합니다. 이는 TLR2 및 TLR4의 mRNA 발현을 유의하게 감소시킵니다. 이 화학 물질은 또한 EGFR/Akt/mTOR 신호 전달을 통해 매개되는 쥐 피부 종양 발생을 촉진합니다.	Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
S9234	Schaftoside	Herba Desmodii Styracifolii에서 발견되는 생리활성 화합물인 Schaftoside는 췌장 Lipase 억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 TLR4 및 MyD88의 발현을 억제합니다. 또한 Drp1 발현 및 인산화를 감소시키고 미토콘드리아 분열을 줄입니다.
E3193	Saponaria Officinalis Extract	Saponaria Officinalis Extract는 Saponaria Officinalis에서 추출되며, TLR4/MD2 복합체를 파괴하고 MyD88 의존성 염증 신호 전달을 차단하여 하위 염증 반응을 감소시킵니다.
E1134	ABR-238901	ABR-238901은 S100A8/A9와 그 수용체 RAGE(receptor for advanced glycation endproducts) 및 TLR4(toll-like receptor 4) 간의 상호작용을 강력하게 억제하는 새로운 S100A8/A9 차단제입니다.
E3594	Radix tetrastigme Extract	Radix Tetrastigme Extract는 Tetrastigma hemsleyanum에서 추출되며, TLR4/COX-2/NF-κB 신호 전달 경로를 조절할 수 있습니다.
E0694	Okanin	금계국 꽃차에서 발견되는 찰콘인 Okanin은 TLR4/NF-κB 신호 경로를 억제하여 LPS 유도 미세아교세포 활성화를 효과적으로 감소시킵니다. 또한 HO-1 발현을 증가시켜 LPS 유도 산화질소(NO) 생산 및 iNOS 발현을 감소시킵니다. 이는 신경퇴행성 질환에 대한 영양학적 예방 조치로서의 잠재력을 보여줍니다.