| E1490 |
IAG933
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IAG933 (YAP-TEAD-IN-3)은 저분자이며 YAP/TAZ-TEAD 억제제로 작용합니다. 또한 NCI-H2052를 억제하며 고형암의 종양 침윤 및 전이 확산 연구에 사용될 수 있습니다.
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FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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| E1563 |
GNE-7883
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GNE-7883은 pan-TEAD의 강력하고 알로스테릭한 소분자 억제제로, TEAD 지질 포켓에 결합하여 YAP/TAZ와 모든 인간 TEAD 상동체 간의 상호작용을 알로스테릭하게 차단합니다. 이는 TEAD 모티프에서 염색질 접근성을 효과적으로 감소시키고, 다양한 세포주 모델에서 세포 증식을 억제하며, 생체 내에서 강력한 항종양 효능을 달성합니다. 또한, KRAS G12C 억제제 저항성을 효과적으로 극복합니다.
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| S1786 |
Verteporfin
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Verteporfin은 TEAD–YAP association 및 YAP 유도 간 과증식을 억제하는 작은 분자입니다. 또한 포르피린에서 파생된 강력한 2세대 photosensitizer입니다. Verteporfin은 autophagy 억제제입니다. Verteporfin은 세포 증식을 억제하고 apoptosis를 유도합니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4124
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
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Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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| E1061 |
TRULI (Lats-IN-1)
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TRULI는 0.2nM의 IC50으로 Lats1과 Lats2를 모두 억제하고, YAP 인산화를 억제하며, 여러 세포주 및 조직에서 세포 증식을 유도하고, 내이의 감각 수용체 증식성 재생의 초기 단계를 촉진합니다.
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
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Nat Commun, 2024, 15(1):5449
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Cell Rep, 2024, 43(4):114032
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| S8184 |
Cytochalasin D
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Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835)는 곰팡이에서 추출한 강력한 액틴 중합 억제제입니다. Cytochalasin D는 세포 내 액틴 필라멘트 역학을 억제합니다. 이는 Yap의 인산화 및 세포질 내 잔류를 유도합니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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Cell Regen, 2025, 14(1):21
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Cell Prolif, 2024, e13728.
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| S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56)는 YAP1/Tead 전사 활동에 강력한 억제 효과를 가지며, 주로 CSC 특성을 가진 YAP1 고발현 및 치료 저항성 식도선암 세포를 표적으로 합니다. CA3(CIL56)는 Ferroptosis 및 철 의존성 활성산소종 (ROS)을 유도합니다.
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Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
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Viruses, 2025, 17(3)400
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Sci Rep, 2025, 15(1):26968
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| E1314 |
TDI-011536
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TDI-011536은 Lats kinase의 강력한 억제제로 Hippo-YAP 신호 전달을 방해하고 손상된 심장 근육 세포의 증식을 촉진합니다.
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Nat Commun, 2024, 15(1):6953
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Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234
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bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852
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| S8554 |
Super-TDU
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Super-TDU는 YAP-TEADs 상호작용을 표적으로 하는 억제 펩타이드입니다.
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Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
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Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
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| S8951 |
TED-347
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TED-347은 TEAD⋅Yap 단백질-단백질 상호작용의 강력하고 비가역적이며 공유결합성 및 알로스테릭 억제제입니다. 이 화합물은 TEAD4⋅Yap1 단백질-단백질 상호작용을 5.9 μM의 겉보기 EC50으로 억제합니다.
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Viruses, 2025, 17(3)400
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Aging Cell, 2023, e13913.
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Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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| S9861 |
PY-60
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PY-60은 EC50이 1.6 µM인 전사 보조활성인자 Yes-associated protein (YAP)의 저분자 활성제이며, Hippo 경로의 중심 스캐폴딩 단백질인 Annexin A2를 억제함으로써 작용합니다. 이는 돼지 및 인간 모델에서 피부 상처의 재생 복구를 촉진합니다.
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00836-7
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