| E1490 |
IAG933
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IAG933 (YAP-TEAD-IN-3)은 소분자로서 YAP/TAZ-TEAD 억제제로 작용합니다. 또한 NCI-H2052를 억제하며 고형암의 종양 침윤 및 전이 확산 연구에 사용될 수 있습니다.
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FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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| E1563 |
GNE-7883
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GNE-7883은 pan-TEAD의 강력한 알로스테릭 저분자 억제제로, TEAD 지질 포켓에 결합하여 YAP/TAZ와 모든 인간 TEAD 파라로그 간의 상호작용을 알로스테릭하게 차단합니다. 이 물질은 TEAD 모티프에서의 염색질 접근성을 효과적으로 감소시키고, 다양한 세포주 모델에서 세포 증식을 억제하며, 생체 내에서 강력한 항종양 효능을 달성합니다. 또한, KRAS G12C 억제제 내성을 효과적으로 극복합니다.
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| S1786 |
Verteporfin
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Verteporfin은 TEAD–YAP association 및 YAP 유도 간 비대증을 억제하는 저분자 화합물입니다. 또한 포르피린에서 유도된 강력한 2세대 Photosensitizer이기도 합니다. Verteporfin은 Autophagy 억제제입니다. Verteporfin은 세포 증식을 억제하고 Apoptosis related를 유도합니다.
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Theranostics, 2026 Jan 1, 2372-2387
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Theranostics, 2026, 2372-2387
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Cell Death Dis, 2026, 10.1038/s41419-026-08574-8
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| E1061 |
TRULI (Lats-IN-1)
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TRULI는 0.2 nM의 IC50으로 Lats1 및 Lats2를 모두 억제하며, YAP 인산화를 억제하고, 여러 세포주 및 조직에서 세포 증식을 유도하며, 내이의 감각 수용체의 증식성 재생 초기 단계를 촉진합니다.
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J Biomech, 2026, 199:113228
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
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Nat Commun, 2024, 15(1):5449
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| S8184 |
Cytochalasin D
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Cytochalasin D(Zygosporin A, NSC 209835)은 균류에서 유래한 강력한 Actin 중합 억제제입니다. Cytochalasin D는 세포 내 Actin 필라멘트 역학을 억제합니다. 이는 YAP의 인산화 및 세포질 내 잔류를 유도합니다.
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J Extracell Biol, 2026, 5(3):e70125
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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bioRxiv, 2025, 2025.03.13.643008
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| S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56)은 YAP/TEAD 전사 활성에 강력한 억제 효과가 있으며, 주로 CSC 특성을 가진 YAP 고발현 및 치료 저항성 식도 선암종 세포를 표적으로 합니다. CA3 (CIL56)은 Ferroptosis와 철 의존성 ROS를 유도합니다.
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Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
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Viruses, 2025, 17(3)400
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Sci Rep, 2025, 15(1):26968
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| E1314 |
TDI-011536
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TDI-011536은 Lats kinase 억제제로서 Hippo-Yap 신호 전달을 차단하고 손상된 심장 근육 세포의 증식을 촉진합니다.
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Communications Biology, 2026, nan
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bioRxiv, 2025, 2025.05.20.654948
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Nat Commun, 2024, 15(1):6953
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| S8554 |
Super-TDU
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Super-TDU는 YAP-TEADs interaction을 표적으로 하는 억제 펩타이드입니다.
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Molecular Cancer Therapeutics, May 2, 2025, 709-719
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Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, January 7, 2021, 23
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Sci Adv, 2026, 12(18):eadu7865
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| S8951 |
TED-347
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TED-347은 TEAD⋅Yap 단백질-단백질 상호작용을 강력하고 비가역적이며 공유 결합적인 방식으로 억제하는 알로스테릭 억제제입니다. 이 화합물은 5.9 μM의 겉보기 EC50으로 TEAD4⋅Yap1 단백질-단백질 상호작용을 억제합니다.
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Viruses, 2025, 17(3)400
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Aging Cell, 2023, e13913.
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Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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| S9861 |
PY-60
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PY-60은 1.6 µM의 EC50을 가진 전사 공동 활성화 인자 YAP의 소분자 활성화제로, Hippo 경로의 중심 스캐폴딩 단백질인 Annexin A2를 억제하여 작용합니다. 이는 돼지 및 인간 모델에서 피부 상처의 재생 회복을 촉진합니다.
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Sci Rep, 2026, 16(1)11088
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00836-7
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