| E6486New |
VT3989
|
VT3989 (YAP/TAZ 억제제-3)는 TEAD 자가-팔미토일화의 강력하고 선택적인 경구 억제제로, yes-associated protein (YAP)과의 상호작용을 차단합니다. 이는 항종양 활성을 나타내며 NF2 돌연변이를 가진 중피종 및 고형암 치료에 대한 잠재력을 보여줍니다.
|
|
|
| S1786 |
Verteporfin
|
Verteporfin은 TEAD–YAP association 및 YAP 유도 간 과증식을 억제하는 작은 분자입니다. 또한 포르피린에서 파생된 강력한 2세대 photosensitizer입니다. Verteporfin은 autophagy 억제제입니다. Verteporfin은 세포 증식을 억제하고 apoptosis를 유도합니다.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
-
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
|
|
| S8661 |
CA3 (CIL56)
|
CA3 (CIL56)는 YAP1/Tead 전사 활동에 강력한 억제 효과를 가지며, 주로 CSC 특성을 가진 YAP1 고발현 및 치료 저항성 식도선암 세포를 표적으로 합니다. CA3(CIL56)는 Ferroptosis 및 철 의존성 활성산소종 (ROS)을 유도합니다.
|
-
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
-
Viruses, 2025, 17(3)400
-
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
|
|
| S9735 |
MGH-CP1
|
MGH-CP1은 transcriptional enhanced associate domain (TEAD) 팔미토일화의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 시험관 내에서 TEAD2/4 자가 팔미토일화를 용량 의존적으로 강력하게 억제하며, IC50은 각각 710 nM 및 672 nM입니다.
|
-
EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
-
Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960
-
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
|
|
| E1329 |
K-975
|
K-975는 YAP/TAZ-TEAD 단백질-단백질 상호작용을 직접 억제하고 악성 흉막 중피종에서 강력한 항종양 효과를 보이는 강력하고 선택적이며 경구 활성 TEAD 억제제입니다.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
-
iScience, 2024, 27(3):109247
|
|
| S8950 |
MYF-01-37
|
MYF-01-37은 TEAD2 단백질과 함께 배양될 때 Cys380을 표적하는 TEAD의 새로운 공유 결합 억제제입니다.
|
-
Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
|
|
| E1599 |
VT107
|
VT107은 VT10과 유사한 거울상 이성질체이며, IC50이 4.93nM인 pan-TEAD 자가 팔미토일화의 강력한 억제제로서, YAP/TAZ와의 결합을 방지하여 TEAD 매개 유전자 전사를 차단합니다.
|
-
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
|
|
| E1483 |
IK-930
|
IK-930은 팔미테이트 결합을 방지하여 비정상적인 TEAD 의존적 전사를 방해하는 TEAD의 선택적 소분자 억제제입니다. 이 화합물은 Hippo 경로 유전적 변이가 있는 마우스 이종이식 모델에서 항종양 활성을 보여줍니다.
|
|
|
| E6434New |
BPI-460372
|
BPI-460372는 경구 투여 가능한 TEAD 1/3/4의 공유결합적, 비가역적 억제제로, TEAD 팔미토일화 포켓의 시스테인 잔기에 결합하여 팔미토일화를 방지하고 TEAD의 전사 활동을 억제합니다.
|
|
|
| E4655 |
VT104
|
VT104는 TEAD 자가-팔미토일화 억제제로 TEAD1 및 TEAD3 단백질의 팔미토일화를 효과적으로 차단합니다. 이는 YAP/TAZ-TEAD에 의해 촉진되는 유전자 전사를 선택적으로 억제하며 강력한 항종양 및 항증식 효과를 나타냅니다.
|
|
|