연구용

MGH-CP1 TEAD 억제제

Name: MGH-CP1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9735
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S9735

MGH-CP1은 transcriptional enhanced associate domain (TEAD) 팔미토일화의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 시험관 내에서 TEAD2/4 자가 팔미토일화를 용량 의존적으로 강력하게 억제하며, IC50은 각각 710 nM 및 672 nM입니다.

화학 구조

분자량: 368.50

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%

99.95

관련 타겟	YAP MAP4K LATS MST
기타 TEAD 억제제	VT3989 K-975 MYF-01-37 VT107 HC-258 IK-930 VT103 VT104 BPI-460372

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	368.50	화학식	C₂₀H₂₄N₄OS	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	896657-58-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	O=C(CSC1=NN=C[NH]1)NC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(CC(C5)C3)C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (200.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (200.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (200.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	7.500mg/ml (20.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TEAD4 (Cell-free assay) 672 nM TEAD2 (Cell-free assay) 710 nM
시험관 내(In vitro)	MGH-CP1은 시험관 내에서 TEAD2/4 자가 팔미토일화를 용량 의존적으로 강력하게 억제합니다. 이 화합물 처리는 세포에서 내인성 또는 이소적으로 발현된 TEAD 단백질의 팔미토일화 수준을 현저하게 감소시킵니다. 이는 여러 ZDHHC-계열 팔미토일 아실트랜스퍼라제의 자가 팔미토일화에는 영향을 미치지 않아 TEADs에 대한 선택성을 시사합니다. 이 화학 물질은 TEAD 자가 팔미토일화를 직접 표적으로 하는 선택적인 저분자 pan-TEAD 억제제입니다.
생체 내(In vivo)	MGH-CP1은 생체 내 Lats1/2 KO 장에서 TEAD 활성을 억제합니다. 이 화합물은 장 상피에서 TEAD 단백질의 팔미토일화를 효과적으로 억제할 수 있습니다. 2주간의 치료 후 전반적인 동물 건강이나 체중에 명백한 부작용 없이 잘 견디는 것으로 나타났습니다. 야생형 장에서는 명백한 효과가 없었던 것과 달리, 이 화학 물질 처리는 Lats1/2 KO 장에서 TEAD 표적 유전자, CTGF 및 ANKRD1의 상향 조절을 효과적으로 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32259481/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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