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Chk 억제제 | Chk Inhibitors

Cat.No. 제품명 정보 제품 사용 인용 제품 검증
E1991New BBI-355 BBI-355는 IC50이 0.3 nM인 경구용 강력하고 선택적인 CHK1 소분자 억제제입니다. 단일 제제로서 그리고 ecDNA+ 종양유전자 증폭 종양 모델에서 표적 치료제와 병용하여 상당한 항종양 활성을 입증합니다.
E1653 CCT241533 hydrochloride CCT241533 hydrochloride는 ATP 경쟁적이며 강력하고 선택적인 CHK2 억제제로, IC50은 3 nM, Ki는 1.16 nM이며, 다양한 키나아제 패널에 대해 최소한의 교차 반응성을 보입니다. CCT241533은 DNA 손상을 입은 인간 종양 세포주에서 CHK2 활성을 억제합니다.
S7740 SAR-020106 SAR-020106은 ATP 경쟁적이고 강력하며 선택적인 CHK1 억제제로 IC50은 13.3 nM입니다.
E5832New BBI-2779 BBI-2779는 0.3 nM의 IC50을 가진 CHK1의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. 복제 스트레스와 세포 사멸을 유도하여 염색체외 DNA(ecDNA)를 포함하는 암세포를 preferentially 죽입니다. ecDNA에 FGFR2 유전자 증폭이 있는 위암 모델에서 BBI-2779는 종양 성장을 억제하고 약물 내성을 방지합니다.
E1667 LY2880070 LY2880070은 CHK1의 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 항암제로 사용될 수 있으며, DNA 손상제와 병용 시 췌장관 선암(PDAC)의 전임상 모델에서 가능성을 보여줍니다.
S8148 PD0166285 PD0166285는 나노몰 농도(Wee1의 경우 IC50=24 nM, Myt1의 경우 72 nM)에서 활성을 보이는 강력한 Wee1 및 Chk1 억제제입니다. 이 화합물은 또한 새로운 G2 체크포인트 억제제입니다. 세포자멸사를 유도합니다.
iScience, 2025, 28(5):112292
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9639 VX-803 (M4344) VX-803 (M4344, ATR 억제제 2)는 150 pM 미만의 Ki를 갖는 운동실조성 모세혈관확장증 및 Rad3 관련 (ATR) 키나제의 ATP 경쟁적, 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 8 nM의 IC50으로 ATR 유도성 인산화된 체크포인트 키나제-1 (P-Chk1) 인산화를 강력하게 억제합니다. 이는 잠재적인 항신생물 활성을 나타냅니다.
Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253
iScience, 2025, 28(3):111943
Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S6740 DB07268 DB07268은 IC50 값이 9 nM인 강력하고 선택적인 JNK1 억제제이며, CHK1, CK2 및 PLK에 비해 JNK1에 대해 최소 70~90배 더 큰 효능을 나타냅니다.
S3224 Cinobufagin 두꺼비의 독(Venenum Bufonis)의 활성 성분인 Cinobufagin(시노부파긴)은 종양 발생을 억제합니다. 이 화합물은 ATM과 Chk2를 증가시키고 CDC25C, CDK1 및 cyclin B를 감소시킵니다. 이는 PI3K, AKT 및 Bcl-2를 억제하는 동시에 절단된 caspase-9 및 caspase-3 수치를 증가시킵니다. 따라서 이 화학물질은 G2/M기 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다.