Name: SAR-020106
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7740
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S774001 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.01%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.01

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 Chk 억제제	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 Prexasertib (LY2606368) BML-277 (Chk2 Inhibitor II) GDC-0575

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
HT-29 cells	Function assay	Antimitotic activity in etoposide-induced human HT-29 cells assessed as induction of M-phase phosphoprotein 2 expression by ELISA, IC50=0.055 μM
HEK cells	Function assay	Inhibition of human ERG overexpressed in HEK cells, IC50=5 μM
SW620 cells	Function assay	Inhibition of CHK1 in human SW620 cells assessed as potentiation of gemcitabine-induced cytotoxicity after 24 to 48 hrs
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	382.85	화학식	C₁₉H₁₉ClN₆O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1184843-57-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(CN(C)C)OC1=NC(=CN=C1C#N)NC2=NC=C3C(=C2)C=CC=C3Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (52.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Chk1 (Cell-free assay) 13.3 nM
시험관 내(In vitro)	SAR-020106은 HT29 세포에서 55 nmol/L의 IC50으로 에토포사이드 유도 G2 arrest를 무효화하고, 여러 결장암 세포주에서 생체 내 및 p53 의존적으로 겜시타빈 및 SN38의 세포 사멸을 3.0배에서 29배까지 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물은 세포독성 약물 유도 CHK1의 S296 자가인산화를 억제하고 용량 의존적으로 Y15에서 CDK1의 인산화를 차단합니다.
생체 내(In vivo)	SAR-020106은 적절한 바이오마커 변화와 최소한의 독성으로 생체 내에서 이리노테칸과 겜시타빈의 항종양 효과를 모두 향상시킬 수 있습니다. 마우스에서 경구 생체이용률이 최소(F = 5%)임에도 불구하고, i.p. 투여(40 mg/kg) 후 이 화합물의 분포는 종양에서 CHK1을 억제하기에 충분했으며, 이는 이리노테칸 유도 CHK1 pS296 자가인산화 억제를 통해 입증되었습니다. 생체 내에서 CHK1 활성 억제를 나타내는 용량에서 이 화합물은 SW620 이종이식 모델에서 단일 약제 활성을 보이지 않았으며, 종양은 차량 처리 대조군과 유사한 속도로 성장했습니다. 이리노테칸과 병용 투여(i.p.)했을 때, 이 화합물은 SW620 이종이식 모델에서 유전독성 약물의 항종양 활성을 강화하는 것으로 관찰되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053762/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22111927/

기술 지원

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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SAR-020106 Chk 억제제

화학 구조

분자량: 382.85