Home Cell Cycle Chk 억제제 CHIR-124

연구용

CHIR-124 Chk 억제제

제품 번호S2683

CHIR-124는 세포 없는 분석에서 IC50이 0.3 nM인 새롭고 강력한 Chk1 억제제입니다. Chk2에 대해 2,000배의 선택성을 보이며, CDK2/4 및 Cdc2에 대해서는 500~5,000배 낮은 활성을 보입니다.
CHIR-124 Chk 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 419.91

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품질 관리

배치: 순도: 99.48%
99.48

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
human MDA-MB-435 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells, EC50=0.08 μM
human MDA-MB-435 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells in presence of camptothecin
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 419.91 화학식

C23H22ClN5O

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 405168-58-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CN2CCC1C(C2)NC3=C(C(=O)NC4=C3C=C(C=C4)Cl)C5=NC6=CC=CC=C6N5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Chk1
(Cell-free assay)
0.3 nM
FLT3
(Cell-free assay)
5.8 nM
PDGFR
(Cell-free assay)
6.6 nM
GSK-3
(Cell-free assay)
23.3 nM
시험관 내(In vitro)

CHIR-124는 다른 알려진 Chk1 억제제와 구조적으로 관련이 없는 퀴놀론 기반의 작은 분자입니다. 이 화합물은 돌연변이 p53 유전자를 포함하는 유방암 (MDA-MB-231 및 MDA-MB-435) 및 결장암 (SW-620 및 Colo205)을 포함한 다양한 암세포주에서 증식 억제를 유발하는 토포이소머라제 독소 (예: 캄프토테신 또는 SN-38)와 시너지 효과를 나타냅니다. 이는 SN-38 유도 S 및 G2-M Cell Cycle Checkpoints를 폐지하고 MDA-MD-435 유방암 세포에서 아폽토시스를 강화합니다. 이 화학 물질에 의한 G2-M Cell Cycle Checkpoint의 폐지 및 아폽토시스 유도는 p53 손실에 의해 강화됩니다. 이 화합물은 또한 PDGFR 및 Flt3와 같은 다른 키나아제에도 강력하게 작용하며 각각 6.6 nM 및 5.8 nM의 IC50을 가집니다.

키나아제 분석
Chk1 Assay
Chk1 분석을 위해, 키나아제 도메인은 Sf9 곤충 세포에서 발현되며, 합의 Chk1/Chk2 인산화 부위 (*) (biotin-[AHX]SGSGS*GLYRSPSMP-ENLNRPR[CONH2])를 포함하는 비오틴화된 cdc25c 펩타이드가 기질로 사용됩니다. CHIR-124의 희석 계열은 최종 농도 30 mM Tris-HCl(pH 7.5), 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, 4 mM EDTA, 25 mM β-글리세로포스페이트, 5 mM MnCl2, 0.01% 소 혈청 알부민, 1.35 nM CHK1 키나아제 도메인, 0.5 μM 펩타이드 기질, 그리고 1 AM 미표지 ATP, 또한 5 nM 33Pγ표지 ATP (비활성 = 2,000 Ci/mmol)를 포함하는 키나아제 반응 완충액과 혼합됩니다. 반응 및 인산 전이 검출은 방사능 방법으로 수행됩니다. 반응은 실온에서 1~4시간 동안 인큐베이션되며, 인산화된 펩타이드는 정지 반응 완충액 (25 mM EDTA [에틸렌디아민테트라아세트산], 50 mM HEPES, pH 7.5)을 포함하는 스트렙타비딘 코팅 마이크로타이터 플레이트에 포획됩니다. 인산화된 펩타이드는 유로피움 표지 항-포스포티로신 항체 PT66을 사용하여 DELFIA TRF 시스템으로 측정됩니다. IC50에 대한 이 화합물의 농도는 XL-Fit 데이터 분석 소프트웨어를 사용하여 비선형 회귀로 계산됩니다.
생체 내(In vivo)

CHIR-124는 G2-M Cell Cycle Checkpoint를 폐지하고 정위 유방암 이종이식 모델에서 종양 아폽토시스를 증가시킴으로써 성장 억제 효과를 강화합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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