연구용

Prexasertib (LY2606368) Chk 억제제

Name: Prexasertib (LY2606368)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6385
Rating: 5 (22 reviews)

제품 번호S6385

Prexasertib (LY2606368, ACR 368)은 무세포 분석에서 Chk1 및 Chk2의 선택적 ATP 경쟁 억제제로, 각각 1 nM 및 8 nM의 IC50을 갖습니다. 또한 무세포 분석에서 9 nM의 IC50으로 RSK1을 억제합니다.

Prexasertib (LY2606368) Chk 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 365.39

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품질 관리

배치: S638501 DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.39%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.39

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 Chk 억제제	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 BML-277 (Chk2 Inhibitor II) GDC-0575 SAR-020106

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	365.39	화학식	C₁₈H₁₉N₇O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1234015-52-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ACR 368			Smiles	COC1=C(C2=CC(=N[NH]2)NC3=CN=C(C=N3)C#N)C(=CC=C1)OCCCN

용해도

In vitro
배치:

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.050mg/ml (0.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.050mg/ml (0.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Chk1 (in cell-free assay) 1 nM Chk2 (in cell-free assay) 8 nM RSK1 (in cell-free assay) 9 nM
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27044938/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04095221	Active not recruiting	Desmoplastic Small Round Cell Tumor\|Rhabdomyosarcoma	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	September 17 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03495323	Completed	Cancer	Dana-Farber Cancer Institute\|Eli Lilly and Company	May 16 2018	Phase 1
NCT03414047	Completed	Ovarian Cancer	Eli Lilly and Company	April 10 2018	Phase 2
NCT03057145	Completed	Solid Tumor	Geoffrey Shapiro MD PhD\|Eli Lilly and Company\|AstraZeneca\|Dana-Farber Cancer Institute	March 10 2017	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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