연구용

Rabusertib (LY2603618) CHK1 억제제

Name: Rabusertib (LY2603618)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2626
Rating: 5 (98 reviews)

제품 번호S2626

Rabusertib (LY2603618, IC-83)는 무세포 분석에서 잠재적인 항종양 활성을 갖는 고도로 선택적인 Chk1 억제제입니다. IC50=7 nM로, 평가된 다른 어떤 단백질 키나아제보다 Chk1에 대해 약 100배 더 강력한 효능을 보입니다. Rabusertib (LY2603618)는 암세포에서 세포 주기 정지, DNA 손상 반응 및 autophagy를 유도합니다. Rabusertib (LY2603618)는 AML 세포주에서 Bak-의존성 apoptosis를 유도합니다.

Rabusertib (LY2603618) Chk 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 436.3

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 Chk 억제제	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 Prexasertib (LY2606368) BML-277 (Chk2 Inhibitor II) GDC-0575 SAR-020106

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	제형	활성 설명	PMID
BT474	Kinase assay	1 μM	DMSO	inhibits P-CHK1 levels	23917378
MCF7	Kinase assay	1 μM	DMSO	inhibits P-CHK1 levels	23917378
Hela	Kinase assay	3300 nM	DMSO	inhibits Chk1 activity	24114124
Calu6	Kinase assay	3300 nM	DMSO	inhibits Chk1 activity	24114124
A549	Function assay	~10 μM	DMSO	induces cell cycle arrest	24928205
H1299	Function assay	~10 μM	DMSO	induces cell cycle arrest	24928205
A549	Function assay	~20 μM	DMSO	activates DNA damage sensor kinases	24928205
H1299	Function assay	~20 μM	DMSO	activates DNA damage sensor kinases	24928205
A549	Apoptosis assay	~20 μM	DMSO	induces apoptosis	24928205
H1299	Apoptosis assay	~20 μM	DMSO	induces apoptosis	24928205
A549	Cytoxicity assay	~20 μM	DMSO	induces autophagy	24928205
H1299	Cytoxicity assay	~20 μM	DMSO	induces autophagy	24928205
A549	Function assay	~20 μM	DMSO	increases JNK and p38 MAPK phosphorylation	24928205
H1299	Function assay	~20 μM	DMSO	increases JNK and p38 MAPK phosphorylation	24928205
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	436.3	화학식	C₁₈H₂₂BrN₅O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	911222-45-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	IC-83			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1Br)NC(=O)NC2=NC=C(N=C2)C)OCC3CNCCO3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 22 mg/mL (50.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (29.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 8 mg/mL (18.33 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (29.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 29 mg/mL (66.46 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Chk1 (Cell-free assay) 7 nM
시험관 내(In vitro)	Chk1은 ATP 의존성 세린-트레오닌 키나아제이며 이중 가닥 파손(DSB)에 의해 활성화되는 DNA 복제 모니터링 체크포인트 시스템의 핵심 구성 요소입니다. Chk1은 G1/S, S기 내, G2/M 및 유사분열 방추체 체크포인트를 포함하여 현재 정의된 모든 세포 주기 체크포인트에 기여합니다. Chk1의 활성을 억제함으로써 이 화합물은 DNA 손상 물질로 인한 DNA 복구를 방지하여 다양한 화학 요법제의 항종양 효능을 강화합니다. 그러나 이 화합물과 관련된 전임상 데이터는 아직 발표되지 않았습니다. Chk1의 억제는 항대사제의 효과를 향상시킬 것으로 예측됩니다. 이 화학 요법은 DNA 합성을 손상시키고, DNA 손상(유사분열 결함을 통해)을 증가시키며, apoptosis를 유도하고, 특히 p53 돌연변이 종양 세포에서 시너지 활성을 가집니다.
생체 내(In vivo)	이종이식 모델에서 이 화합물은 병용 투여 시 종양 성장을 지연시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24114124/ [2] http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/short/10/11_MeetingAbstracts/A94?rss=1 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22005528/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24928205/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33027721/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	PARP / CF-PARP / p-CDC25C / p-CDK1 / p-CDK2 p-Chk1 / Chk1 / CDC25A		25458954
Growth inhibition assay	Cell viability		29326282

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01341457	Completed	Solid Tumors	Eli Lilly and Company	May 2011	Phase 1
NCT01296568	Completed	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	February 2011	Phase 1
NCT01139775	Completed	Non Small Cell Lung Cancer	Eli Lilly and Company	February 2011	Phase 1\|Phase 2
NCT00988858	Completed	Non Small Cell Lung Cancer	Eli Lilly and Company	November 2009	Phase 2
NCT00839332	Completed	Pancreatic Neoplasms	Eli Lilly and Company	February 2009	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):