연구용

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chk 억제제

Name: BML-277 (Chk2 Inhibitor II)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8632
Rating: 5 (17 reviews)

제품 번호S8632

BML-277 (Chk2 Inhibitor II)은 IC50이 15 nM인 Chk2의 ATP 경쟁적 억제제이며, Chk1 및 Cdk1/B 키나제보다 Chk2 세린/트레오닌 키나제에 대해 1000배 더 선택적입니다. 이 화합물은 이온화 방사선으로 인한 세포자멸사로부터 인간 CD4(+) 및 CD8(+) T-세포를 용량 의존적으로 보호합니다.

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chk 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 363.80

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품질 관리

배치: S863201 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.17%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.17

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 Chk 억제제	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 Prexasertib (LY2606368) GDC-0575 SAR-020106

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	363.80	화학식	C₂₀H₁₄ClN₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	516480-79-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)C(=O)N)OC4=CC=C(C=C4)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (197.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Chk2 (Cell-free assay) 15 nM
시험관 내(In vitro)	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)은 Cdk1/B 및 CK1 키나제보다 CHK2 세린/트레오닌 키나제에 대해 1,000배 더 큰 선택성을 보이며, 처음에는 인간 T 세포에 대한 방사선 보호를 나타내는 강력하고 선택적인 소분자로 발견되었습니다. 이 화합물의 다른 용량은 다른 시간 경과에 따라 Thr68에서 CHK2 인산화를 특이적으로 억제하지만 CHK1 인산화는 억제하지 않습니다. 이 화합물과 ERK 억제제의 조합으로 치료하면 단일 약물로 치료했을 때보다 훨씬 더 많은 세포자멸사가 발생합니다.
생체 내(In vivo)	SUDHL6 DLBCL 이종이식 마우스에 차량, ERK 억제제 (5 mg kg−1), BML-277 (Chk2 Inhibitor II) (1 mg kg−1), 또는 ERK 억제제와 이 화합물 모두를 20일 동안 격일로 복강 내 투여한 결과 치사 독성, 유의미한 체중 감소 또는 심각한 이상 소견은 나타나지 않았습니다. 5 mg/kg ERK 억제제와 1 mg/kg의 이 화합물 모두 종양 성장을 완만하게 억제하지만, ERK 억제제와 BML-277의 병용 치료는 통계적으로 유의미한 종양 성장 억제를 초래합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771432/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21772273/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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