Name: GDC-0575
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8526
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.81%

99.81

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 Chk 억제제	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 Prexasertib (LY2606368) BML-277 (Chk2 Inhibitor II) SAR-020106

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	378.27	화학식	C₁₆H₂₀BrN₅O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1196541-47-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ARRY-575, RG7741			Smiles	C1CC(CN(C1)C2=C3C(=CNC3=NC=C2Br)NC(=O)C4CC4)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 75 mg/mL (198.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (200.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (198.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (10.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (10.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Chk1 (Cell-free assay) 1.2 nM
시험관 내(In vitro)	GDC-0575는 시험관 내에서 시타라빈(AraC)의 세포독성을 향상시킵니다.
생체 내(In vivo)	GDC-0575는 생체 이종이식 모델에서 종양 축소 및 성장 지연을 유도하는 고도로 선택적인 경구용 저분자 Chk1 억제제입니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5698422/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29788155/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	pCHK1 / pRPA2 / RPA2 / RRM2 / γH2AX / α-tub pCHK2 / pCHK1 / p53 / pRPA2 / RPA2 / RRM2 / γH2AX / α-tub tPARP / cPARP / γH2AX / Tubulin	31044505
Growth inhibition assay	tumor volume	31044505
IHC	H&E staining / PCNA expression H&E staining Small intestine / Colon	33897258
Immunofluorescence	F4/80 / iNOS F4/80 / iNOS F4/80 / CCR2 F4/80 / CCR2	33897258