Chk 억제제 | Chk Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1532	AZD7762	AZD7762는 세포 유리 분석에서 IC50 5 nM의 강력하고 선택적인 Chk1 억제제입니다. Chk2에 대해서는 동등하게 강력하며 CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck 및 Lck에 대해서는 덜 강력합니다. 1단계.	EMBO Rep, 2025, 26(14):3574-3593 Mol Cell Proteomics, 2025, 24(3):100915 PLoS One, 2025, 20(6):e0324443
S2626	Rabusertib (LY2603618)	Rabusertib (LY2603618, IC-83)는 무세포 분석에서 잠재적인 항종양 활성을 갖는 고도로 선택적인 Chk1 억제제입니다. IC50=7 nM로, 평가된 다른 어떤 단백질 키나아제보다 Chk1에 대해 약 100배 더 강력한 효능을 보입니다. Rabusertib (LY2603618)는 암세포에서 세포 주기 정지, DNA 손상 반응 및 autophagy를 유도합니다. Rabusertib (LY2603618)는 AML 세포주에서 Bak-의존성 apoptosis를 유도합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):5706 Nat Commun, 2025, 16(1):480 Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf544
S2735	MK-8776 (SCH 900776)	MK-8776 (SCH 900776)은 무세포 분석에서 IC50 3 nM를 가진 선택적 Chk1 억제제로, Chk2에 대해 500배의 선택성을 보입니다. 2상에 있습니다.	Mol Cell, 2025, 85(13):2474-2486.e6 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
S2683	CHIR-124	CHIR-124는 세포 없는 분석에서 IC50이 0.3 nM인 새롭고 강력한 Chk1 억제제입니다. Chk2에 대해 2,000배의 선택성을 보이며, CDK2/4 및 Cdc2에 대해서는 500~5,000배 낮은 활성을 보입니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Rep, 2025, 44(8):116019 Nature, 2024, 635(8037):210-218
S7178	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride	Prexasertib HCl (LY2606368)은 0.9 nmol/L의 Ki 값을 가지는 ATP-경쟁적 CHK1 억제제입니다. CHK2 및 RSK의 경우, 세포-무함유 분석에서 IC50 값은 각각 8 nM 및 9 nM입니다.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):163 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):271 Science, 2024, 384(6700):eadk0775
S2904	PF-477736	PF-477736 (PF-736, PF-00477736)은 세포 유리 분석에서 0.49 nM의 K_i를 갖는 선택적이고 강력한 ATP 경쟁적 Chk1 억제제이며 VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret 및 Yes도 억제합니다. Chk2보다 Chk1에 대해 ~100배의 선택성을 보입니다.	Hematol Oncol, 2025, 43(5):e70131 Nat Commun, 2024, 15(1):8890 Cell Rep Med, 2024, 5(10):101778
S6385	Prexasertib (LY2606368)	Prexasertib (LY2606368, ACR 368)은 무세포 분석에서 Chk1 및 Chk2의 선택적 ATP 경쟁 억제제로, 각각 1 nM 및 8 nM의 IC50을 갖습니다. 또한 무세포 분석에서 9 nM의 IC50으로 RSK1을 억제합니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00151-X Mol Oncol, 2025, 19(6):1633-1650 Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(3):458-469
S8632	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)은 IC50이 15 nM인 Chk2의 ATP 경쟁적 억제제이며, Chk1 및 Cdk1/B 키나제보다 Chk2 세린/트레오닌 키나제에 대해 1000배 더 선택적입니다. 이 화합물은 이온화 방사선으로 인한 세포자멸사로부터 인간 CD4(+) 및 CD8(+) T-세포를 용량 의존적으로 보호합니다.	BMC Cancer, 2025, 25(1):1520 Sci Adv, 2025, 11(30):eadu9555 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9473
S8253	CCT245737 (SRA737)	CCT245737 (SRA737)은 IC50이 1.4nM인 경구 활성 CHK1 억제제입니다. CHK2 및 CDK1에 대해 1,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.	bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420 Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537 Biochem J, 2022, 479(19):2063-2086
S8526	GDC-0575	GDC-0575는 IC50이 1.2 nM인 강력하고 선택적인 CHK1 억제제입니다.	Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 584:7-14
E1991^New	BBI-355	BBI-355는 IC50이 0.3 nM인 경구용 강력하고 선택적인 CHK1 소분자 억제제입니다. 단일 제제로서 그리고 ecDNA+ 종양유전자 증폭 종양 모델에서 표적 치료제와 병용하여 상당한 항종양 활성을 입증합니다.
E1653	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride는 ATP 경쟁적이며 강력하고 선택적인 CHK2 억제제로, IC50은 3 nM, Ki는 1.16 nM이며, 다양한 키나아제 패널에 대해 최소한의 교차 반응성을 보입니다. CCT241533은 DNA 손상을 입은 인간 종양 세포주에서 CHK2 활성을 억제합니다.
S7740	SAR-020106	SAR-020106은 ATP 경쟁적이고 강력하며 선택적인 CHK1 억제제로 IC50은 13.3 nM입니다.
E5832^New	BBI-2779	BBI-2779는 0.3 nM의 IC50을 가진 CHK1의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. 복제 스트레스와 세포 사멸을 유도하여 염색체외 DNA(ecDNA)를 포함하는 암세포를 preferentially 죽입니다. ecDNA에 FGFR2 유전자 증폭이 있는 위암 모델에서 BBI-2779는 종양 성장을 억제하고 약물 내성을 방지합니다.
E1667	LY2880070	LY2880070은 CHK1의 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 항암제로 사용될 수 있으며, DNA 손상제와 병용 시 췌장관 선암(PDAC)의 전임상 모델에서 가능성을 보여줍니다.
S8148	PD0166285	PD0166285는 나노몰 농도(Wee1의 경우 IC50=24 nM, Myt1의 경우 72 nM)에서 활성을 보이는 강력한 Wee1 및 Chk1 억제제입니다. 이 화합물은 또한 새로운 G2 체크포인트 억제제입니다. 세포자멸사를 유도합니다.	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, ATR 억제제 2)는 150 pM 미만의 Ki를 갖는 운동실조성 모세혈관확장증 및 Rad3 관련 (ATR) 키나제의 ATP 경쟁적, 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 8 nM의 IC50으로 ATR 유도성 인산화된 체크포인트 키나제-1 (P-Chk1) 인산화를 강력하게 억제합니다. 이는 잠재적인 항신생물 활성을 나타냅니다.	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S6740	DB07268	DB07268은 IC50 값이 9 nM인 강력하고 선택적인 JNK1 억제제이며, CHK1, CK2 및 PLK에 비해 JNK1에 대해 최소 70~90배 더 큰 효능을 나타냅니다.