GPR 억제제 | GPR Inhibitors

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E7448 [Pyr1]-Apelin-13 [Pyr1]-Apelin-13은 hAPJ에 대해 4.5 nM의 높은 결합 친화도 Kd를 가지는 APJ 수용체의 내인성 작용제 중 하나로, 주로 심근과 혈장에 존재합니다. 이는 진통 효과를 나타내고 심혈관 기능을 개선하여 신경병증성 통증 및 심부전 연구에 유망한 후보 물질입니다.
S3451 PH-064 PH-064 (BIM-46187)는 이형삼량체 G-단백질 복합체를 효과적으로 억제하는 새로운 이미다조-피라진 유도체입니다. 이 화합물은 고리형 AMP 생성(GAs), 칼슘 방출(GAq), Wnt-2 frizzled receptors에 의한 암세포 침윤, 그리고 고친화성 뉴로텐신 수용체(GAo/i 및 GAq)를 매개하는 GPCRs에서 이형삼량체 G-단백질 신호 전달을 억제합니다.