GPR 작동제 | GPR Antagonists

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S9477	AH7614	AH7614 (화합물 39)는 인간 FFA4에 대해 7.1, 마우스 FFA4에 대해 8.1의 pIC50 값을 갖는 선택적 FFA4 (GPR120) 길항제입니다.	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 781:152546 Cell Prolif, 2023, e13551. Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S0135	JMS-17-2	JMS-17-2는 IC50이 0.32 nM인 CX3C 케모카인 수용체 1 (CX3CR1/GPR13)의 강력하고 선택적인 저분자 길항제입니다. 이 화합물은 유방암 환자의 전이성 질환 연구에 사용됩니다.	Int J Oncol, 2022, 60(4)47 Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S7263	AZD1981	AZD1981은 4nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 CRTh2 (DP2) 수용체 길항제로, DP1을 포함한 340개 이상의 다른 효소 및 수용체에 대해 1000배 이상의 선택성을 보여줍니다. 2상.	Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S0080	SNAP94847 hydrochloride	SNAP 94847 hydrochloride FLIPR MCH1 IC50 230 nM MCH1 receptor .	J Biol Chem, 2025, 301(5):108486
S6850	NE 52-QQ57	NE 52-QQ57은 IC50이 0.07 μM인 G-단백질 결합 수용체 4 (GPR4)의 선택적이고 경구 투여 가능한 길항제입니다. 이 화합물은 HEK293 세포에서 IC50이 26.8 nM인 GPR4 매개 cAMP 축적을 효과적으로 차단합니다. 이 화학물질을 이용한 GPR4 길항작용은 종양 괴사 인자-α (TNF-α), 인터류킨 (IL)-1β, IL-6, 유도성 산화질소 합성효소 (iNOS), 산화질소 (NO), 사이클로옥시게나제 2 (COX2) 및 프로스타글란딘 E2 (PGE2)를 포함한 여러 주요 염증성 사이토카인 및 신호 분자의 AGE 유도 발현 증가를 유의하게 억제합니다.	Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
E1235	NF-56-EJ40	NF-56-EJ40은 25 nM의 IC50과 33 nM의 Ki를 가진 강력하고 높은 친화성을 지닌 고선택적 인간 SUCNR1 (GPR91) 길항제이며, 17.4 nM의 Ki 값을 가진 인간화 쥐 SUCNR1에 대한 높은 친화성을 가지고 있습니다.
S0742	DC260126	DC260126은 GPR40(FFAR1)에 대한 소분자 유기 길항제로, 리놀레산, 올레산, 팔미톨레산 및 라우르산에 의해 자극된 GPR40-매개 Ca²⁺ 상승을 용량 의존적으로 억제하고 (IC50=각각 6.28, 5.96, 7.07, 4.58 μM), GPR40-CHO 세포에서 리놀레산에 의해 자극된 GTP 로딩 및 ERK1/2 인산화를 감소시키며, 팔미트산에 의해 증강된 포도당 자극 인슐린 분비를 억제하고, Min6 세포에서 올레산에 의해 유도된 GPR40 mRNA 발현을 음성적으로 조절합니다.
E4773^New	NOX-6-18（GPR132-B-160）	NOX-6-18 (GPR132-B-160)은 IC50이 17 nM인 강력하고 선택적인 GPR132 길항제입니다. 이 물질은 췌장 내 섬에서 대식세포 재프로그래밍을 조절하고, 체중 증가를 줄이며, 고지방 식이를 하는 쥐의 포도당 대사를 개선합니다.
E0113	GPR84 antagonist 8	GPR84 antagonist 8은 6-OAU에 의해 매개되는 염증 반응을 무효화하는 GPR84 길항제입니다. GPR84 수용체 활성화와 관련된 염증 반응을 감소시킬 가능성이 있습니다.
E0106	ML401	강력한 화학 프로브인 ML401은 G-단백질 결합 수용체 183 (GPR183, EBI2)을 1.03 nM의 IC50으로 선택적으로 길항하며, 6.24 nM의 IC50으로 화학주성 분석에서 활성을 나타냅니다.
S2822	OC000459	OC000459는 IC50이 13 nM인 강력하고 선택적인 D 프로스타노이드 수용체 2 (DP2) 길항제입니다. 2상.
S0183	NIBR189	NIBR189는 엡스타인-바 바이러스 유도 유전자 2 (EBI2, GPR183) 수용체의 강력한 길항제로, 결합에 대한 IC50은 16 nM, 기능에 대한 IC50은 11 nM입니다.
S6651	G15	G15는 약 20 nM의 친화도를 가지며 10 μM까지의 농도에서 ERα 및 ERβ에 대한 친화도를 보이지 않는 세포 투과성 고친화성 및 선택적 G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 길항제입니다.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801)은 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER)의 비스테로이드성 선택적 작용제이며, Ki는 11 nM입니다.	iScience, 2024, 27(3):109125
E0377	CLP-3094	CLP-3094는 androgen receptor (AR)의 결합 기능 3(BF3) 부위를 표적으로 하는 강력한 억제제로, 4 μM의 IC50로 AR 전사 활성을 억제하며, 선택적이고 강력한 GPR142 길항제이기도 합니다.