연구용

AZD1981 GPR 길항제

제품 번호S7263

AZD1981은 4nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 CRTh2 (DP2) 수용체 길항제로, DP1을 포함한 340개 이상의 다른 효소 및 수용체에 대해 1000배 이상의 선택성을 보여줍니다. 2상.

화학 구조

분자량: 388.87

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품질 관리

배치: S726301 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.82%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.82

관련 타겟	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 GPR 억제제	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	388.87	화학식	C₁₉H₁₇ClN₂O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	802904-66-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C2=C(C=CC=C2N1CC(=O)O)NC(=O)C)SC3=CC=C(C=C3)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	An orally available selective DP2(CRTh2) receptor antagonist in clinical development for asthma.
Targets/IC₅₀/Ki	CRTh2 (DP2) receptor 4 nM
시험관 내(In vitro)	AZD1981은 질병 관련 세포 시스템에서 강력한 길항제로서 인간 호산구에서 DK-PGD2 유발 CD11b 발현을 10nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 혈액 내 인간 호산구 및 호염기구에서 DP2 매개 형태 변화를 차단하며, 인간 Th2 세포 및 호산구의 DP2 매개 화학 주성을 차단합니다. 또한, 쥐, 랫트, 기니피그, 토끼 및 개 재조합 DP2에 대한 [³H]PGD2의 결합도 차단합니다.
생체 내(In vivo)	AZD1981은 수컷 Sprague Dawley 랫트에서 높은 경구 생체 이용률을 보입니다. 기니피그 뒷다리 모델에서 이 화합물(100 nM)은 DK-PGD2 유발 호산구 이동을 완전히 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21944852/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146091/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02367066	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	AstraZeneca	March 2015	Phase 1
NCT02031679	Completed	Chronic Idiopathic Urticaria	Johns Hopkins University\|AstraZeneca	January 2014	Phase 2
NCT01199341	Completed	Pharmakokinetic	AstraZeneca	October 2010	Phase 1
NCT01196689	Completed	Asthma	AstraZeneca	October 2010	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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