연구용

ONC212 GPR 작용제

Name: ONC212
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8673
Rating: 5 (9 reviews)

제품 번호S8673

ONC212는 불소화된 ONC201 유사체로, GPR132의 선택적 작용제입니다. 이 화합물은 낮은 나노몰 범위에서 대부분의 고형암 및 혈액암에 대해 광범위하게 효능을 나타내며 강력한 항백혈병 활성을 가집니다.

화학 구조

분자량: 440.46

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품질 관리

배치: S867301 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.87%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.87

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 GPR 억제제	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	440.46	화학식	C₂₄H₂₃F₃N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1807861-48-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CN(CC2=C1N3CCN=C3N(C2=O)CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)CC5=CC=CC=C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 88 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.200mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.400mg/ml (3.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)	ONC212는 광범위한 췌장암 세포주 패널에서 항증식 효과를 보이며, 이 화합물은 ONC201보다 최소 10배 증가된 효능을 가지고 있습니다. 민감성 췌장암 세포주에서 ONC201보다 더 일찍, 더 낮은 농도에서 세포자멸사를 유도합니다. 이 화합물은 급성 골수성 백혈병(AML) 및 맨틀 세포 림프종(MCL) 세포주(예: p53 야생형 OCI-AML3 세포에서 141.0 nM, MOLM13 세포에서 105.7 nM, p53-null JeKo-1 세포주에서 265.2 nM의 ED50)에 강력하고 현저한 세포자멸사 유도 효과를 발휘합니다. OCI-AML3 세포에서 세포자멸사 시간 경과 분석 결과, 세포자멸사를 유도하기 시작하는 데 36시간 이상이 걸리는 것으로 나타났습니다. 이 화학물질은 Sub-G1 세포자멸사 세포 및/또는 세포 주기 정지를 유의하게 유도합니다.
생체 내(In vivo)	ONC212는 흑색종 및 간세포암종 이종이식 모델에서 효능이 향상되었음을 보여줍니다. 이 화합물은 넓은 치료 범위, 허용 가능한 PK 프로파일을 가지며, 결장암 및 삼중 음성 유방암 모두에서 효과적인 용량에서 독성 증거 없이 경구 투여 시 마우스에서 잘 내약됩니다. 빠른 활성 동역학을 나타냅니다. 이 화학물질은 ONC201보다 반감기가 약간 짧으며, 12시간 후 혈액에서 제거되고, T_1/2는 4.3시간, Cmax는 1.4 mg/mL입니다. 전신 청소율에도 불구하고 연장된 약력학적 효과를 가집니다. 경구 투여는 인간 흑색종 이종이식 및 간세포 모델에서 강력한 항종양 효능을 보여줍니다. ONC206과 ONC201은 모두 종양 세포의 침습 및 이동을 억제하는 반면, 이 화합물은 침습만 억제합니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5669847/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/4059 [3] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/3245 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28489985/

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취급 설명서

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