연구용

GW9508 GPR 작용제

Name: GW9508
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8014
Rating: 5 (12 reviews)

제품 번호S8014

GW9508은 FFA1 (GPR40)에 대한 강력하고 선택적인 작용제로 pEC50 값은 7.32이며, GPR120에 대해 100배 선택적이고, 포도당에 민감한 방식으로 인슐린 분비를 자극합니다.

화학 구조

분자량: 347.41

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품질 관리

배치: S801401 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]69 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.73%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.73

관련 타겟	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 GPR 억제제	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	347.41	화학식	C₂₂H₂₁NO₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	885101-89-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=CC(=C2)CNC3=CC=C(C=C3)CCC(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 69 mg/mL (198.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (5.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	The effects of GW9508 on insulin secretion are reversed by GW1100, while linoleic acid-stimulated insulin secretion is partially attenuated by GW1100.
Targets/IC₅₀/Ki	GPR40 7.32(pEC50) GPR120 5.46(pEC50)
시험관 내(In vitro)	GW9508은 220개의 다른 GPCR, 60개의 키나아제, 63개의 프로테아제, 7개의 인테그린 및 PPARα, δ, γ를 포함한 20개의 핵 수용체(각각 pEC50 4.0, 4 및 4.9)에 대해 최소 100배의 선택성을 보이는 것으로 나타났습니다. 이 화합물은 GPR40 수용체 활성화 및 GPR120 수용체를 통해 세포 내 Ca²⁺ 농도의 농도 의존적 증가를 유도합니다. GPR40과 GPR120 모두에서 작용제로 활성을 보이며, GPR120에 비해 GPR40에 대해 약 100배 더 선택적입니다. 이 화학물질은 고혈당 수준(25 mM)에서 포도당 자극 인슐린 분비를 농도 의존적으로 증가시킵니다(pEC50=6.14). MIN6 세포에서 포도당에 민감한 방식으로 용량 의존적으로 인슐린 분비를 자극했습니다. 또한, 이 화합물은 MIN6 세포에서 KCl 매개 인슐린 분비 증가를 강화할 수 있습니다. 쥐 β-세포에서 과분극 및 K_ATP 채널 개방을 유도했습니다. 이 화학물질은 백일해 독소 민감 방식으로 CCL17 및 CCL5 발현을 억제합니다. 또한 TNF-α 및 IFN-γ에 의해 HaCaT 세포에서 유도된 IL-11, IL-24 및 IL-33 발현을 억제합니다. 또한 정상 인간 표피 각질형성세포의 CCL5 및 CXCL10 생성을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702987/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593768/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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