Androgen Receptor Inhibitors/Antagonist | Inhibitors/Antagonist | 여러 강력하고, 높은 선택성을 가지며, 잘 인용된

After binding to androgenic hormones such as testosterone and dihydrotestosterone, the androgen receptor (AR, NR3C4, nuclear receptor subfamily 3, group C, member 4) as a nuclear receptor can be activated and then translocate into nucleus. Activated AR can interact with caveolae resultling in the activation of Erk, PI3K, SRC and Akt signaling pathways. Growth factors such as insulin-like growth-factor-1 (IGF-1), keratinocyte growth factor (KGF) and epidermal growth factor (EGF), and receptor-tyrosine kinases (RTKs) such as HER-2/neu can activate AR independently of androgens via mitogen activated protein kinases (MAPK) and Akt pathways. RTKs and G-protein coupled receptors (GPCRs) are also found concentrated in caveolae, where AR may have roles in activation of these receptors. GPCRs can also phosphorylate AR independently of androgen via MEK1/2 and ERK1/2.

기타 Endocrinology & Hormones 억제제

Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Aromatase 5-alpha Reductase RAAS Glucocorticoid Receptor ACE Mineralocorticoid Receptor PGDS Progesterone Receptor

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1250	MDV3100 (Enzalutamide)	MDV3100 (Enzalutamide)는 LNCaP 세포에서 36 nM의 IC50을 가지는 Androgen Receptor 길항제입니다. MDV3100 (Enzalutamide)은 Autophagy를 증가시키는 것으로 나타났습니다.	Signal Transduct Target Ther, 2026, 11(1)157 Am J Cancer Res, 2026, 16(1):70-87 Mol Cancer Res, 2026, 24(5):356-375
S6965	Bavdegalutamide (ARV-110)	Bavdegalutamide (ARV-110)은 경구 생체 이용이 가능하고 특이적인 Androgen Receptor (AR) PROTAC 분해제로, AR의 유비퀴틴화 및 분해를 유도합니다. 이 화합물은 테스트된 모든 세포주에서 DC50 < 1 nM로 Androgen Receptor (AR)을 완전히 분해하며, 전립선암 연구에 사용될 수 있습니다.	BMC Biology, February 21, 2025, 51 Communications Biology, August 30, 2025, 1323 Current Protocols, April 2024, e1033
S5285	RU58841	RU58841은 PSK-3841 또는 HMR-3841로도 알려져 있으며, 비스테로이드성 anti-androgen입니다.
S7559	ODM-201 (Darolutamide)	Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)은 11 nM의 K_i로 Androgen Receptor(AR)의 핵 내 이동을 차단하는 새로운 Androgen Receptor 길항제입니다. 임상 3상.	Cancer Invest, 2026, 44(3):279-295 Nat Commun, 2025, 16(1):6587 Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812
S1190	Bicalutamide	Bicalutamide는 LNCaP/AR(cs) 세포주에서 0.16 μM의 IC50을 갖는 Androgen Receptor (AR) 길항제입니다. 이 화합물은 Autophagy를 촉진합니다.	International Journal of Molecular Sciences, January 18, 2022, 1046 Life, August 25, 2021, 874 Oncol Lett, 2026, 31(2):77
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)는 p300/CBP 브로모도메인의 강력하고 선택적인 억제제입니다. CCS1477은 Androgen Receptor의 발현 및 기능을 억제하고 Myc를 억제하는 방식으로 작용합니다.	Cell Reports, July 10, 2024, 114484 Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):4133
E1573	Luxdegalutamide (ARV-766)	Luxdegalutamide (ARV-766)은 경구 활성 및 강력한 proteolysis targeting chimera (PROTAC) protein 분해제입니다. ARV-766은 야생형 Androgen Receptor (AR)뿐만 아니라 가장 흔한 AR L702H, H875Y 및 T878A 돌연변이를 포함한 관련 AR LBD 돌연변이도 분해합니다.
S2840	ARN-509 (Apalutamide)	Apalutamide (ARN-509)은 Androgen Receptor 억제제로서, 세포 무첨가 분석에서 16 nM의 IC50 값을 가지며 전립선암 치료에 유용한 선택적이고 경쟁적인 억제제입니다. 임상 3상.	Biochem Pharmacol, 2026, 250(Pt 1):117962 Nat Genet, 2025, 57(12):3027-3038 Nat Commun, 2025, 16(1):6587
S1908	Flutamide	Flutamide(SCH-13521)은 항안드로겐 약물로, 활성 대사산물이 55 nM의 K_i 값으로 Androgen Receptor에 결합하며, 이 화합물은 주로 전립선암 치료에 사용됩니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 Zool Res, 2024, 45(2):355-366 Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900
S4054	Spironolactone	Spironolactone는 IC50이 77 nM인 Androgen Receptor의 강력한 길항제입니다.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523
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