Androgen Receptor 억제제/길항제 | Inhibitors/Antagonist | 여러 강력하고, 높은 선택성을 가지며, 잘 인용된

After binding to androgenic hormones such as testosterone and dihydrotestosterone, the androgen receptor (AR, NR3C4, nuclear receptor subfamily 3, group C, member 4) as a nuclear receptor can be activated and then translocate into nucleus. Activated AR can interact with caveolae resultling in the activation of Erk, PI3K, SRC and Akt signaling pathways. Growth factors such as insulin-like growth-factor-1 (IGF-1), keratinocyte growth factor (KGF) and epidermal growth factor (EGF), and receptor-tyrosine kinases (RTKs) such as HER-2/neu can activate AR independently of androgens via mitogen activated protein kinases (MAPK) and Akt pathways. RTKs and G-protein coupled receptors (GPCRs) are also found concentrated in caveolae, where AR may have roles in activation of these receptors. GPCRs can also phosphorylate AR independently of androgen via MEK1/2 and ERK1/2.

기타 Endocrinology & Hormones 억제제

Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Aromatase 5-alpha Reductase RAAS Glucocorticoid Receptor ACE Mineralocorticoid Receptor PGDS Progesterone Receptor

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1250	MDV3100 (Enzalutamide)	Enzalutamide는 LNCaP 세포에서 IC50이 36 nM인 androgen-receptor (AR) 길항제입니다. Enzalutamide는 autophagy를 증가시키는 것으로 나타났습니다.	Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10 Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Genet, 2025, 57(12):3027-3038
S6965	Bavdegalutamide (ARV-110)	Bavdegalutamide (ARV-110)는 유비퀴틴화 및 AR 분해를 유도하는 경구 생체 이용 가능한 특이적 androgen receptor (AR) PROTAC 분해제입니다. 이 화합물은 DC50이 1 nM 미만인 모든 테스트된 세포주에서 androgen receptor (AR)을 완전히 분해하며, 전립선암 연구에 사용될 수 있습니다.	BMC Biol, 2025, 23(1):51 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):324 Nucleic Acids Res, 2023, gkad642
S5285	RU58841	PSK-3841 또는 HMR-3841로도 알려진 RU58841은 비스테로이드성 안티안드로겐입니다.
S7559	ODM-201 (Darolutamide)	다롤루타마이드(ODM-201, BAY-1841788)는 11 nM의 K_i로 AR 핵 전위를 차단하는 새로운 Androgen Receptor(AR) 길항제입니다. 3상.	Nat Commun, 2025, 16(1):6587 Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812 Cell Rep, 2025, 44(6):115779
S1190	Bicalutamide	Bicalutamide는 LNCaP/AR(cs) 세포주에서 IC50이 0.16 μM인 안드로겐 수용체 (AR) 길항제입니다. 이 화합물은 autophagy를 촉진합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):6587 Nat Commun, 2025, 16(1):6451 J Control Release, 2025, 380:417-432
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)는 강력하고 선택적인 p300/CBP bromodomain 억제제입니다. CCS1477은 Androgen Receptor (AR)의 발현 및 기능을 억제하고 c-Myc를 억제함으로써 작용합니다.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
E1573	Luxdegalutamide (ARV-766)	Luxdegalutamide (ARV-766)는 단백질 분해 표적 키메라 (PROTAC) 단백질의 경구 활성 및 강력한 분해제입니다. ARV-766은 야생형 안드로겐 수용체 (AR)뿐만 아니라 가장 널리 퍼져 있는 AR L702H, H875Y 및 T878A 돌연변이를 포함한 관련 AR LBD 돌연변이를 분해합니다.
S2840	ARN-509 (Apalutamide)	아팔루타마이드(ARN-509)는 전립선암 치료에 유용한 선택적, 경쟁적 안드로겐 수용체 억제제로, 세포 유리 분석에서 IC50 16 nM을 나타냅니다. 3상.	Nat Genet, 2025, 57(12):3027-3038 Nat Commun, 2025, 16(1):6587 J Control Release, 2025, 380:417-432
S1908	Flutamide	Flutamide (SCH-13521)는 활성 대사체가 55 nM의 K_i 값으로 Androgen Receptor에 결합하는 항안드로겐 약물이며, 이 화합물은 주로 전립선암 치료에 사용됩니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 Zool Res, 2024, 45(2):355-366 Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900
S4054	Spironolactone	Spironolactone은 77 nM의 IC50를 가진 Androgen Receptor의 강력한 길항제입니다.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523
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Androgen Receptor 억제제/길항제 (Androgen Receptor Inhibitors/Antagonist)

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