Androgen Receptor 억제제 | Androgen Receptor Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S6885	Ailanthone	Ailanthus altissima의 천연 항간세포암종(HCC) 성분인 Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone)은 cyclins 및 CDKs의 발현을 감소시키고 p21 및 p27의 발현을 증가시킴으로써 G0/G1기 세포 주기 정지를 유도합니다. 이 화합물은 ATM/ATR 경로의 활성화로 특징지어지는 DNA damage를 유발합니다. 이는 미토콘드리아 매개성 apoptosis를 유도하며 Huh7 세포에서 PI3K/AKT 신호 경로를 포함합니다. 이 화학 물질은 또한 전체 길이 Androgen Receptor (AR-FL) 및 구성적으로 활성인 절단된 AR 스플라이스 변이체 (AR-Vs, AR_1-651)의 강력한 억제제이며, IC50은 각각 69 nM 및 309 nM입니다.	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S7040	AZD3514	AZD3514는 K_i가 2.2 μM인 강력한 경구용 Androgen Receptor 하향 조절제이며 AR 단백질 발현을 감소시키는 능력이 있습니다. 1상.
E8277^New	GDC-2992	GDC-2992 (RO7656594, Compound 28A)는 2.7 nM의 DC50을 가진 안드로겐 수용체 (AR)의 경구 활성 분해제입니다. AR 및 세레블론 (CRBN)에 결합하여 AR 유비퀴틴화 및 분해를 유도합니다. 이 화합물은 또한 VCaP 세포에서 세포 증식을 억제하고 전립선암의 치료 저항성 및 질병 재발을 줄일 잠재력을 보여줍니다.
E8283^New	ID11916	ID11916은 안드로겐 결합, AR 핵 전위 및 전사 활성을 차단하는 안드로겐 수용체 (AR)의 경구 투여 가능한 길항제입니다. 또한 PDE5를 억제하고 항증식 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 MDA-MB-453 이종 이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다.
E8305^New	ATC-324	ATC-324는 2.05 µM의 DC50을 갖는 안드로겐 수용체(AR)의 강력한 자가포식 표적 키메라(AUTOTAC) 분해제입니다. 이는 AR의 자가포식-리소좀 분해를 유도하고, 핵 AR 및 AR-V7 활성을 감소시키며, AR-양성 전립선암 세포에서 세포 독성을 유발하여 전립선암 연구에 유용합니다.
E0377	CLP-3094	CLP-3094는 androgen receptor (AR)의 결합 기능 3(BF3) 부위를 표적으로 하는 강력한 억제제로, 4 μM의 IC50로 AR 전사 활성을 억제하며, 선택적이고 강력한 GPR142 길항제이기도 합니다.
S3542	N-desMethyl EnzalutaMide	N-desMethyl EnzalutaMide (N-desmethyl MDV 3100)는 엔잘루타마이드의 활성 대사물질로, 거세 저항성 전립선암 치료를 위한 경구용 Androgen Receptor 억제제입니다.
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate는 세포 없는 분석에서 IC50이 72 nM인 스테로이드성 시토크롬 CYP17 억제제인 Abiraterone의 아세테이트 염 형태입니다. Abiraterone acetate는 경구용 안드로겐 생합성 억제제입니다.	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284 Cancer Med, 2025, 14(9):e70855 Cells, 2024, 13(19)1622
S1123	Abiraterone	Abiraterone은 세포 없는 분석에서 2 nM의 IC50을 갖는 강력한 CYP17 억제제입니다. 이 화합물은 Androgen 생합성 억제제입니다.	Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S1353	Ketoconazole	Ketoconazole은 사이클로스포린 산화효소와 테스토스테론 6 베타-수산화효소를 각각 0.19 mM 및 0.22 mM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 안드로겐 생합성 억제제입니다.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)는 유방암 및 식욕 부진 치료에 사용되는 합성 프로게스테론입니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)는 강력하고 선택적인 p300/CBP bromodomain 억제제입니다. CCS1477은 Androgen Receptor (AR)의 발현 및 기능을 억제하고 c-Myc를 억제함으로써 작용합니다.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
S1195	Orteronel	Orteronel(TAK-700)은 인간 17,20-lyase의 강력하고 고도로 선택적인 억제제로 IC50이 38 nM이며, 다른 CYP(예: 11-hydroxylase 및 CYP3A4)에 비해 >1000배의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 androgen 생합성 억제제입니다. 3상.	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)는 폰 히펠-린다우(VHL) 단백질 모집에 사용되는 VH032 기반 VHL 리간드입니다. (S,R,S)-AHPC는 Androgen Receptor의 표적 분해에 잠재적으로 유용합니다. (S,R,S)-AHPC는 링커를 통해 BCR-ABL1과 같은 단백질의 리간드에 연결되어 GMB-475와 같은 PROTACs를 형성할 수 있습니다. GMB-475는 Ba/F3 세포에서 1.11 μM의 IC50로 BCR-ABL1 분해를 유도합니다.