Name: Ketoconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1353
Rating: 5 (26 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.95%

99.95

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
기타 P450 (e.g. CYP17) 억제제	Apigenin Baicalein Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
LLC-PK1 epithelial cells	Function assay		Inhibition of P-glycoprotein, human L-MDR1 expressed in LLC-PK1 epithelial cells using calcein-AM polarisation assay, IC50=4.8 μM
MCF7 cells	Function assay		Inhibition of CYP26A1 in human MCF7 cells assessed as all-trans retinoic acid metabolism, IC50=12 μM
human THP1 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human THP1 cells after 48 hrs, IC50=44 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of CYP24A1 expressed in CHO cells, IC50=0.52 μM
P815B cells	Cytotoxicity assay	24 h	Cytotoxicity against mouse P815B cells after 24 hrs by MTS/PMS assay, LD50=25 μM
V79 11B2 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in V79 11B2 cells, IC50=0.081 μM
V79 cells	Function assay		Inhibition of human CYP24 hydroxylase expressed in V79 cells, IC50=0.312 μM
hamster V79MZh11B1 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50=0.127 μM
hamster V79MZh11B2 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50=0.067 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=1.90546 μM
V79 11B1 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in V79 11B1 cells, IC50=0.224 μM
Topp 3 cells	Function assay		Inhibition of human CYP51 expressed in Topp 3 cells by lanosterol demethylase assay, IC50=0.19 μM
V79 cells	Function assay		Inhibition of human CYP24A1 expressed in chinese hamster V79 cells, IC50=0.312 μM
V79MZ cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZ cells using 11-deoxycorticosterone substrate, IC50=0.067 μM
V79MZh cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.067 μM
human epidermal keratinocytes	Function assay		Inhibition of CYP24A1 in human epidermal keratinocytes, IC50=0.126 μM
V79MZh cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.127 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	531.43	화학식	C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	65277-42-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	R 41400			Smiles	CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)OCC3COC(O3)(CN4C=CN=C4)C5=C(C=C(C=C5)Cl)Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Ethanol : 7 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (5.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL (20.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 19 mg/mL (35.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 16 mg/mL (30.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (56.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.500mg/ml (6.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징	More active than both Econazole and Miconazole against Malassezia species.
Targets/IC₅₀/Ki	Cyclosporine oxidase 0.19 mM Testosterone 6 beta-hydroxylase 0.22 mM
시험관 내(In vitro)	Ketoconazole은 온전한 인간 포피 섬유아세포에서 Androgen Receptor와 경쟁적인 방식으로 상호작용합니다. 이 화합물은 0.3 mM의 IC50으로 섬유아세포 glucocorticoid receptor에 대한 [³H]dexamethasone 결합과 경쟁합니다. 이것은 혈청 비의존성 HT29-S-B6 대장 세포 클론에서 2.5 mM의 IC50으로 세포 증식 및 [³H]thymidine 혼입을 감소시킵니다. 이 화학물질은 Evsa-T 세포주 및 MDA-MB-231 세포주에서 각각 2 μM 및 13 μM의 IC50으로 [³H]thymidine의 혼입을 억제합니다. 이것은 HT29-S-B6 세포에서 S기 세포 수의 감소와 이에 상응하는 Go-G1기 세포 비율의 증가를 유도합니다. 이것은 0.03 µg/mL의 최소억제농도(MICs)로 여러 Fungal 종인 Malassezia에 감수성이 있습니다.
키나아제 분석	전세포 [³H]R1881 결합 분석
키나아제 분석	섬유아세포는 일상적인 분석을 위해 5~6개의 150 cm² 조직 배양 플라스크에서 컨플루언시(confluence) 상태까지 배양됩니다. 이는 일반적으로 세포주를 처음 파종한 시점부터 4-6주가 소요됩니다. 모든 연구는 3-20 계대(passage) 사이에서 수행됩니다. 분석 이틀 전에 배지를 태아 송아지 혈청(fetal calf serum)이 없는 것으로 교체합니다. 이는 분석 24시간 전에 다시 반복됩니다. 경쟁 분석은 0.5-1.0 nM [³H]R1881과 증가하는 양의 비방사성 화합물을 사용하여 수행됩니다. 낮은 친화도 부위에 대한 결합은 5 × 10^-7 M R1881 존재 하에서 결정되며, 억제제가 없는 상태에서 얻은 [³H]R 1881의 전체 세포 결합에서 차감하여 높은 친화도 부위에 대한 결합을 평가합니다.
생체 내(In vivo)	Ketoconazole(25 mg/kg, i.p.)은 쥐에서 음식 강화 반응에는 영향을 미치지 않으면서 혈장 corticosterone을 유의하게 감소시키고 저용량 cocaine 자가 투여를 줄입니다. 이 화합물은 쥐에서 경구 투여된 digoxin의 AUC를 63 mg x h/L에서 411 mg x h/L로 증가시킵니다. 이 화합물은 쥐에서 정맥 투여된 digoxin의 AUC를 93 mg × h/L에서 486 mg × h/L로 증가시킵니다. 이 화학 물질은 쥐에서 digoxin 생체 이용률을 0.68에서 0.84로 증가시키는 반면, 평균 흡수 시간은 1.1시간에서 0.3시간으로 단축됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309497/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1526623/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1458471/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10792228/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10933341/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9654217/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04869449	Recruiting	Glioblastoma\|Glioblastoma Multiforme\|Glioblastoma Multiforme of Brain\|Glioblastoma Multiforme Adult	Milton S. Hershey Medical Center	May 12 2022	Early Phase 1
NCT04212000	Completed	Healthy	Cortendo AB	December 16 2019	Phase 1
NCT03796273	Recruiting	Anatomic Stage IV Breast Cancer AJCC v8\|Astrocytoma\|Breast Carcinoma Metastatic in the Brain\|Glioma\|Invasive Breast Carcinoma\|Oligodendroglioma\|Prognostic Stage IV Breast Cancer AJCC v8\|Recurrent Glioma	Wake Forest University Health Sciences\|National Cancer Institute (NCI)	March 13 2019	Early Phase 1
NCT04872920	Recruiting	Cushing Syndrome	HRA Pharma	December 20 2018	--
NCT03473418	Unknown status	Vaginal Candidiasis	Assiut University	April 1 2018	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ketoconazole P450 (e.g. CYP17) inhibitor

화학 구조

분자량: 531.43

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

Ketoconazole P450 (e.g. CYP17) inhibitor

화학 구조

분자량: 531.43

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도 (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)