Name: Abiraterone Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2246
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배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 P450 (e.g. CYP17) 억제제	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
JM109	Function assay		Inhibition of C-terminal His-tagged recombinant human CYP17A1delta19H mutant expressed in Escherichia coli JM109 cells assessed as decrease in progesterone hydroxylation in presence of cytochrome P450 reductase by HPLC-UV method, IC50 = 0.0094 μM.	29792703
P450c17-LNCaP	Function assay		In vitro cytochrome P450 17A1 inhibition was assayed using the rapid acetic acid releasing assay (AARA), utilizing intact P450c17-expressing Escherichia coli or P450c17-LNCaP cells as the enzyme source, IC50 = 0.8 μM.	12773039
V79MZh11B1	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50 = 1.608 μM.	18672868
V79MZh11B1	Function assay		Inhibition of recombinant CYP11B1 expressed in expressed in V79MZh11B1 cells, IC50 = 1.608 μM.	19211174
V79MZh	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50 = 1.61 μM.	20550118
V79MZh	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50 = 1.61 μM.	23859149
V79MZh	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50 = 1.75 μM.	20550118
V79MZh	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50 = 1.75 μM.	23859149
V79MZh11B2	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50 = 1.751 μM.	18672868
LNCAP	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 3.29 μM.	29310026
hTERT-BJ	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human hTERT-BJ cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs SRB assay, GI50 = 4.5 μM.	29172080
PC3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 5.94 μM.	29310026
MGC803	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MGC803 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 7.72 μM.	29310026
HeLa	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 48 hrs by SRB assay, GI50 = 7.9 μM.	29172080
PC3	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 9.32 μM.	24148837
GES-1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human GES-1 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 13.12 μM.	29310026
T47D	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human T47D cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 16.9 μM.	27209562
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 19.2 μM.	27209562
MCF7	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 19.3 μM.	27209562
MDA-MB-361	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-361 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20.4 μM.	27209562
T47D	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human T47D cells after 48 hrs by SRB assay, GI50 = 24 μM.	29172080
WiDr	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human WiDr cells after 48 hrs by SRB assay, GI50 = 42 μM.	29172080
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	391.55	화학식	C₂₆H₃₃NO₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	154229-18-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CB7630 Acetate			Smiles	CC(=O)OC1CCC2(C3CCC4(C(C3CC=C2C1)CC=C4C5=CN=CC=C5)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 11 mg/mL (28.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Ethanol : 26 mg/mL

DMSO : 14 mg/mL (35.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : 78 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : 78 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : 78 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%absolute ethyl alcohol 1 95%Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (12.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear absolute ethyl alcohol stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Abiraterone is a drug used in castration-resistant prostate cancer.
Targets/IC₅₀/Ki	CYP17 (Cell-free assay) 72 nM
시험관 내(In vitro)	Abiraterone은 SM1에서만 헴 철과 좋은 착물을 형성합니다. Abiraterone은 CYP17A1을 억제하여 안드로겐 합성을 차단합니다. Abiraterone은 또한 생물학적으로 활성인 안드로겐 합성에 절대적으로 필요한 효소인 3β-하이드록시스테로이드 탈수소효소(3βHSD)를 차단합니다. Abiraterone은 DHEA에서 Δ⁴-안드로스텐디온으로의 전환을 억제합니다. Abiraterone의 3βHSD 억제는 DHT 합성과 안드로겐 수용체 반응을 차단합니다. Abiraterone은 Δ⁵-안드로스텐디올에서 테스토스테론으로의 전환을 억제합니다. Abiraterone은 쥐 고환 마이크로솜에서 5.8 nM의 IC50으로 C_17,20-리아제를 억제합니다. Abiraterone은 테스토스테론 분비를 유의하게 억제하고 (−48%) 그 결과 LH 농도를 증가시킵니다 (192%). Abiraterone은 시험관 내에서 AR-양성 전립선암 세포의 증식과 AR-조절 유전자 발현을 억제하는데, 이는 스테로이드 생성 억제 외에 AR 길항 작용으로 설명될 수 있습니다.
키나아제 분석	C_17,20-리아제 활성 분석
키나아제 분석	미세소체는 0.25 M 자당, 20 mM Tris-HCl (pH 7.4), 10 mM G6P 및 1.2 IU/mL G6PDH를 포함하는 반응 혼합물에 최종 단백질 농도 50 μg/mL로 희석됩니다. 37 °C에서 10분 동안 평형화한 후, βNADP를 첨가하여 최종 농도 0.6 mM을 얻음으로써 반응이 시작됩니다. 각 튜브에 반응 혼합물 600 μL를 분배하기 전에, 테스트 화합물은 질소 기류 하에서 건조될 때까지 증발시킨 다음 37 °C에서 10분 동안 배양됩니다. Abiraterone과의 배양 후, 반응 혼합물 500 μL는 효소 기질인 17OHP 1 μM을 포함하는 튜브로 옮겨집니다. 추가로 10분 동안 배양한 후, 튜브는 얼음에 놓이고 0.1 ml NaOH 1N을 첨가하여 반응을 중단시킵니다. 튜브는 동결 보관되고 -20 °C에서 Δ4A 수준을 분석할 때까지 보관됩니다. Δ4A RIA는 Biogenesis에서 제공하는 특정 Δ4A 항체와 지침을 사용하여 우리 실험실에서 마이크로플레이트 형식으로 개발되고 자동화됩니다. 유리 및 결합 항원의 분리는 덱스트란 코팅된 숯 현탁액으로 달성됩니다. 원심분리 후, 투명한 상등액의 분취량은 액체 섬광 계수기에서 이중으로 계수됩니다. 미지 시료의 Δ4A 농도는 표준 곡선에서 결정됩니다. 검출 한계는 0.5 ng/mL이며, 분석 값 13 ng/mL에서 내부 및 외부 분석 변동 계수는 각각 10.7 및 17.6%입니다. 효소 반응 속도는 10분당 및 단백질 mg당 생성된 Δ4A의 pmol로 표현됩니다. 억제제 없는 최대 활성 값(대조군)은 100%로 설정됩니다. IC50 값은 효소 활성(%) 대 억제제 농도의 로그 플롯에서 비선형 분석을 사용하여 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	설치류 모델에서 복강 내 투여 후, Abiraterone은 빠른 탈아세틸화를 보였습니다. 아세테이트 프로드럭(CB 7630)으로 투여되었을 때, 혈중 테스토스테론을 감지할 수 없는 수준으로 억제하고 안드로겐 감수성 기관의 무게를 현저하게 감소시켰습니다. Abiraterone은 내약성이 좋았으며, 이 연구에서 Abiraterone의 평균 제거 반감기는 27.6시간이었습니다 (따라서 1일 1회 투여를 지지합니다). Abiraterone의 전임상 연구에서는 CYP17 하류에서 안드로겐 생산 감소가 입증되었으며, 이는 쥐의 복부 전립선, 고환 및 정낭의 무게 감소를 초래했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18672868/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22753664/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767278/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22411952/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22123334/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291466/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03348670	Active not recruiting	Prostate Cancer	Han Xu M.D. Ph.D. FAPCR Sponsor-Investigator IRB Chair\|Medicine Invention Design Inc	August 18 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT06014853	Completed	Prostate Cancer	Bukwang Pharmaceutical\|Dyna Therapeutics	August 10 2023	Phase 1
NCT05737082	Completed	Healthy	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	March 30 2023	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Abiraterone Acetate P450 (e.g. CYP17) 억제제

화학 구조

분자량: 391.55

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원