Aromatase

Aromatase, also called (estrogen synthase) belongs to a subfamily of Cytochrome P450 (CYP450). Aromatase is an enzyme which can transform androgens into estrogens in the central nervous system (CNS) so that aromatase can influence physiological and behavioral processes. Aromatase inhibitors can be potential drugs for breast cancer and ovarian cancer. The growth of some cancer cells depend on estrogen while aromatase inhibitors can block the synthesis of estrogen from the androgens.

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S1235 Letrozole Letrozole은 세포 무함유 분석에서 IC50이 0.07-20 nM인 3세대 aromatase 억제제입니다. 임상 연구에서 17α-OH 프로게스테론, 갑상선 자극 호르몬(TSH), 황체 형성 호르몬(LH), 난포 자극 호르몬(FSH) 또는 안드로스텐디온의 혈장 수치에 영향을 미치지 않으며 정상적인 소변 전해질 배설 또는 갑상선 기능에 영향을 주지 않습니다. 이 화합물은 autophagy를 유도합니다.
Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
Exp Neurol, 2025, 392:115365
eNeuro, 2024, 11(8)ENEURO.0332-24.2024
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S1188 Anastrozole Anastrozole은 3세대 비스테로이드성 선택적 Aromatase 억제제입니다. 다른 Aromatase 억제제에 비해 더 큰 선택성을 제공할 수 있으며, 본질적인 내분비 효과가 없고 부신 스테로이드 합성에 명백한 영향을 미 미치지 않습니다.
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Cell Discov, 2022, 8(1):40
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S1196 Exemestane Exemestane은 aromatase 억제제로, 사람 태반 및 쥐 난소 aromatase를 각각 30 nM 및 40 nM의 IC50으로 억제합니다.
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Front Mol Biosci, 2022, 9:981962
J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S3784 Obacunone (AI3-37934) 감귤류에 존재하는 천연 화합물인 Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657)은 항암 및 항염증 특성을 포함한 다양한 생물학적 활성을 보이는 것으로 입증되었습니다. 이 화합물은 시험관 내 효소 분석에서 IC50 값 28.04 μM으로 aromatase 활성을 유의하게 억제하며, Nrf2의 새로운 활성제이기도 합니다.
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
University of Valencia, 2023,
Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S9519 Fadrozole (CGS16949A) Fadrozole (CGS16949A)는 4.5 nM의 IC50을 가지는 강력하고 선택적인 비스테로이드성 aromatase 억제제이며, 다른 사이토크롬 P-450 효소에 대한 선택성을 가지고 있습니다.
iScience, 2024, 27(10):110862
Epigenetics Chromatin, 2023, 16(1):2
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S5158 alpha-Naphthoflavone 합성 플라보노이드인 alpha-Naphthoflavone(7,8-벤조플라본)은 I50 값 0.5 μM을 갖는 강력한 Aromatase 억제제입니다.
S7867 Oleuropein Oleuropein은 올리브 잎에서 분리된 항산화 폴리페놀입니다. 항산화, 항염증 및 항동맥경화 효과를 발휘하며 시험관 내에서 지방세포 분화를 억제합니다. 이 화합물은 PPARγ 활성을 억제합니다. PPARγ 전사 활성을 직접적으로 억제함으로써 항지방 생성 효과를 발휘합니다. 이 화학물질은 또한 aromatase를 억제합니다. apoptosis를 유도합니다. 2상.
Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447