연구용

Obacunone (AI3-37934) Aromatase 억제제

Name: Obacunone (AI3-37934)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3784
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S3784

감귤류에 존재하는 천연 화합물인 Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657)은 항암 및 항염증 특성을 포함한 다양한 생물학적 활성을 보이는 것으로 입증되었습니다. 이 화합물은 시험관 내 효소 분석에서 IC50 값 28.04 μM으로 aromatase 활성을 유의하게 억제하며, Nrf2의 새로운 활성제이기도 합니다.

Obacunone (AI3-37934) Aromatase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 454.51

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품질 관리

배치: 순도: 99.85%

99.85

관련 타겟	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
기타 Aromatase 억제제	Fadrozole (CGS16949A) alpha-Naphthoflavone

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	454.51	화학식	C₂₆H₃₀O₇	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	751-03-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CCRIS 8657			Smiles	CC1(C2CC(=O)C3(C(C2(C=CC(=O)O1)C)CCC4(C35C(O5)C(=O)OC4C6=COC=C6)C)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (198.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

DMSO : 91 mg/mL (200.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (200.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Nrf2 Aromatase (Cell-free assay) 28.4 μM
시험관 내(In vitro)	오바쿠논(Obacunone, AI3-37934)은 비악성 유방 세포에 영향을 미치지 않으면서 MCF-7 세포 증식을 강력하게 억제하는 화합물입니다. 이 화합물로 치료하면 프로-아폽토시스 단백질 Bax의 발현을 상향 조절하고 항-아폽토시스 단백질 Bcl2를 하향 조절하며, G1 세포 주기 정지를 유도하여 아폽토시스를 증가시킵니다. 또한, 시험관 내 효소 분석에서 아로마타제 활성을 유의하게 억제합니다. MCF-7 유방암 세포를 오바쿠논에 노출시키면 핵인자-카파 B(NF-kB) 및 사이클로옥시게나제-2(COX-2)를 포함한 염증성 분자의 발현이 하향 조절됩니다. 오바쿠논은 p38 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK)의 활성화를 통해 COX-2 및 NF-kB를 억제합니다. 오바쿠논은 글루타티온 S-트랜스퍼라제(GST) 효소 유도제이자 p38 MAPK 경로를 통해 헴 옥시게나제-1을 유도하여 작용하는 신경 보호제로 보고되었습니다. Nrf2 유비퀴틴화를 감소시키고 안정성을 증가시켜 Nrf2의 새로운 활성제입니다. 이 화합물은 Nrf2 경로를 활성화하여 산화 스트레스로부터 세포를 효과적으로 보호할 수 있습니다. 이는 ARE-의존성 루시페라제 유전자 발현을 용량 의존적으로 유도할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	오바쿠논(Obacunone, AI3-37934)은 전신 투여 시 마우스에서 블레오마이신 유도 폐 섬유증을 강력하게 억제합니다. 암 증식을 억제할 수 있으며 심혈관 질환에 대한 치료 효과도 있습니다. 시험관 내 및 동물 연구에 따르면 이 화합물과 몇몇 다른 리모노이드는 특정 유형의 암에 대한 잠재적인 항암 활성을 가질 수 있습니다. 1일 500mg/kg(체중) 용량은 잘 견디며 쥐에게 부작용이 없어 낮은 독성을 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24927687/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5003787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22843534/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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