Name: ARN-509 (Apalutamide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2840
Rating: 5 (36 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 Androgen Receptor 억제제	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
LNCAP cells	Proliferation assay		3 days	Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 3 days, IC50=0.174 μM	26046313
PSN1 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human PSN1 cells after 96 hrs by ATP-lite luminescence assay, IC50=0.06 μM	22247788
PSN1 cells	Function assay	30 nM	24 h	Induction of cell cycle arrest in human PSN1 cells assessed as accumulation at G2/M phase cells at 30 nM after 24 hrs by flow cytometry	22247788
LNCaP	Function assay		30 mins	Displacement of [3H]-R1881 from AR in human LNCaP cells preincubated for 30 mins followed by [3H]-R1881 addition measured after 30 mins by microbeta scintillation counter method, IC50 = 0.01625 μM.	28478926
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
Fibroblast cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	477.43	화학식	C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	956104-40-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=C(C=C(C=C1)N2C(=S)N(C(=O)C23CCC3)C4=CC(=C(N=C4)C#N)C(F)(F)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 95 mg/mL (198.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 18 mg/mL (37.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (198.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (198.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (6.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor (Cell-free assay) 16 nM
시험관 내(In vitro)	Apalutamide (ARN-509) (< 10 μM)는 LNCaP/AR 전립선암 세포주에서 PSA 및 TMPRSS2를 포함한 13개 내인성 유전자의 mRNA 발현 수준의 안드로겐 매개 유도 또는 억제를 억제합니다. 또한 동일한 세포주에서 R1881 (30 pM)의 증식 효과를 억제합니다. 10 μM에서 이 화합물은 AR 핵 위치를 손상시켜 AR-EYFP를 발현하는 LNCaP 세포에서 안드로겐 반응 요소(ARE)에 결합할 수 있는 AR 농도를 감소시킵니다. 이는 R1881 (1 nM)과 효과적으로 경쟁하고 AR이 프로모터 영역에 결합하는 것을 방지할 수 있습니다. 또한, VP16-AR 융합 단백질 및 ARE-구동 루시퍼라제 리포터를 발현하는 Hep-G2 세포에서 0.2 μM의 IC50으로 R1881 유도 VP16-AR 매개 전사를 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Apalutamide (ARN-509) (10 mg/kg/일, 경구)는 LNCaP/AR-luc 이종 이식 종양을 가진 거세 수컷 면역결핍 마우스에서 증식 지수 감소 및 세포 사멸률 증가와 함께 종양 성장을 억제합니다. 이 화합물은 LNCaP/AR-luc 이종 이식 종양을 가진 거세 수컷 면역결핍 마우스에서 30 mg/kg/일 용량에서 가장 높은 효능으로 용량 의존적으로 종양 성장을 억제합니다. 성인 수컷 개에게 28일 동안 10 mg/kg/일을 투여한 결과, 전립선 무게가 3배 감소하고 샘 분비 활동이 부족했으며 부고환 무게가 1.7배 감소했습니다. 이 화합물 (10 mg/kg/일, 경구)은 성인 수컷 개의 전립선 조직에서 세포 증식을 억제합니다. 이전 치료에 진행된 전이성 CRPC 환자 24명에게 안전하고 내약성이 좋았으며, 최고 혈장 농도는 투여 후 2~3시간 후에 나타났습니다. 이 약물은 전이성 CRPC 환자에서 30~300 mg 용량에서 지속적인 PSA 감소를 가져옵니다. 이는 거세 저항성 전립선암 마우스 모델에서 강력한 항암 활동을 보여주고 치료 완료 후 오랫동안 지속적인 관해를 유도합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266222/ [2] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=116&abstractID=89154 [3] http://www.pcf.org/atf/cf/%7B7C77D6A2-5859-4D60-AF47-132FD0F85892%7D/PCFStateScience2010.pdf

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취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ARN-509 (Apalutamide) AR 길항제

화학 구조

분자량: 477.43

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

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용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원